福司曲星
| 中文名称 | 福司曲星 |
|---|---|
| 中文同义词 | 福司曲星钠;福司曲星;FST344 卵泡抑素;FST 卵泡抑素;FOSTRIECIN,PP2A AND PP4抑制剂;重组人 Follistatin 288/FST蛋白-PKSH033674;人卵泡抑素(FST)ELISA试剂盒 YB74205Hu;小鼠卵泡抑素(FST)ELISA试剂盒 YB-71380Mu |
| 英文名称 | FOSTRIECIN SODIUM SALT |
| 英文同义词 | 11-tridecatetraenyl)-monosodiumsalt;antibioticci920sodiumsalt;antibioticcl1565asodiumsalt;ci920sodiumsalt;cl1565asodiumsalt;PHOSPHOTRIENIN;fostriecin sodium salt from streptomyces pulveraceus;FST |
| CAS号 | 87860-39-7 |
| 分子式 | C19H28NaO9P |
| 分子量 | 454.39 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | Active Pharmaceutical Ingredients;FST |
| Mol文件 | 87860-39-7.mol |
| 结构式 |  |
福司曲星 性质
| 储存条件 | -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 溶于H2O |
| 形态 | 无色固体 |
| 生物来源 | Streptomyces sp. (Streptomyces pulveraceous) |
| 水溶解性 | Soluble to 100 mM in water |
| InChIKey | GMNLFZGMQHSFFV-DSXPUHJBNA-N |
| SMILES | [C@@H](OP(O)(O)=O)(C[C@@H](O)/C=C\C=C/C=C/CO)[C@@](O)(C)/C=C/[C@H]1CC=CC(=O)O1.[NaH] |&1:0,7,17,22,r| |
福司曲星(Fostriecin)是1983年从巴西采集的土壤标本中一种放线菌的发酵液中首次分离得到的，属于天然内酯类化合物，它们的产生菌为Streptomyces pulveraceus。本品具有良好的抗肿瘤活性，与17种临床应用药物比较,它是活性最好的化合物之一。体外实验表明，福司曲星能够抑制拓扑异构酶Ⅱ和蛋白磷酸酶2A(ProteinPhosphatase2A , PP2A)，但其体外细胞毒作用主要通过非DNA切割机制对拓扑异构酶Ⅱ产生抑制。它使细胞分裂过程中的纺锤体不能正确形成，细胞分裂不能完成，被特异地阻滞于G2-M期。它对体外培养的小鼠白血病L1210和P388细胞以及人肺癌、乳腺癌和卵巢癌细胞显示出明显的抗肿瘤活性。目前已完成了Fostriecin的临床Ⅰ期研究，在进行I 期临床试验时发现，它可以预防肿瘤的复发，但是血浆半衰期较短；主要的不良反应是呕吐、发烧和轻度疲劳。由于在天然产物中检测出8%的杂质，临床试验被中断。目前已经完成了福司曲星的化学全合成，临床试验有望继续进行。
图1为福司曲星的结构式
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-18）
图1为福司曲星的结构式
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-18）
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| RTECS号 | UQ0600000 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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