福司曲星

福司曲星

中文名称福司曲星
中文同义词福司曲星钠;福司曲星;FST344 卵泡抑素;FST 卵泡抑素
英文名称FOSTRIECIN SODIUM SALT
英文同义词11-tridecatetraenyl)-monosodiumsalt;antibioticci920sodiumsalt;antibioticcl1565asodiumsalt;ci920sodiumsalt;cl1565asodiumsalt;PHOSPHOTRIENIN;fostriecin sodium salt from streptomyces pulveraceus;FST
CAS号87860-39-7
分子式C19H28NaO9P
分子量454.39
EINECS号
相关类别Active Pharmaceutical Ingredients;FST
Mol文件87860-39-7.mol
结构式福司曲星 结构式

福司曲星 性质

储存条件-20°C
溶解度溶于H2O
形态无色固体
水溶解性Soluble to 100 mM in water
InChIKeyGMNLFZGMQHSFFV-DSXPUHJBNA-N
SMILES[C@@H](OP(O)(O)=O)(C[C@@H](O)/C=C\C=C/C=C/CO)[C@@](O)(C)/C=C/[C@H]1CC=CC(=O)O1.[NaH] |&1:0,7,17,22,r|

福司曲星 用途与合成方法

福司曲星(Fostriecin)是1983年从巴西采集的土壤标本中一种放线菌的发酵液中首次分离得到的,属于天然内酯类化合物,它们的产生菌为Streptomyces pulveraceus。本品具有良好的抗肿瘤活性,与17种临床应用药物比较,它是活性最好的化合物之一。体外实验表明,福司曲星能够抑制拓扑异构酶Ⅱ和蛋白磷酸酶2A(ProteinPhosphatase2A , PP2A),但其体外细胞毒作用主要通过非DNA切割机制对拓扑异构酶Ⅱ产生抑制。它使细胞分裂过程中的纺锤体不能正确形成,细胞分裂不能完成,被特异地阻滞于G2-M期。它对体外培养的小鼠白血病L1210和P388细胞以及人肺癌、乳腺癌和卵巢癌细胞显示出明显的抗肿瘤活性。目前已完成了Fostriecin的临床Ⅰ期研究,在进行I 期临床试验时发现,它可以预防肿瘤的复发,但是血浆半衰期较短;主要的不良反应是呕吐、发烧和轻度疲劳。由于在天然产物中检测出8%的杂质,临床试验被中断。目前已经完成了福司曲星的化学全合成,临床试验有望继续进行。
福司曲星的结构式
图1为福司曲星的结构式
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-18)

安全信息

WGK Germany3
RTECS号UQ0600000

MSDS信息

提供商 语言
英文

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