网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > 解热镇痛药 > 非甾抗炎药 > (R)-氟比洛芬

(R)-氟比洛芬

(R)-氟比洛芬 更多供应商
公司名称: 湖北恒绿源科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18717196322
产品介绍: 中文名称:氟比洛芬
英文名称:(2R)-2-(3-fluoro-4-phenyl-phenyl)propanoic acid
CAS:51543-40-9
纯度:99 备注:25公斤每桶
公司名称: 湖北阡陌生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 18062309155 0711-3812399
产品介绍: 中文名称:氟比洛芬
英文名称:(R)-2-Flurbiprofen
CAS:51543-40-9
纯度:99% 包装信息:1KG;5KG;25KG
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 英文名称:(R)-2-Flurbiprofen
CAS:51543-40-9
包装信息:1g,250Mg,5g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海迈瑞尔化学技术有限公司  
联系电话: 400-660-8290 21-61259100
产品介绍: 英文名称:(R)-(-)-2-Fluoro-alpha-Methyl-4-biphenylacetic acid
CAS:51543-40-9
纯度:97% 备注:43449
公司名称: 萨恩化学技术(上海)有限公司(安徽泽升科技有限公司)  
联系电话: 400-005-6266 021-58432009
产品介绍: 中文名称:(R)-(-)-2-氟-α-甲基-4-联苯乙酸
英文名称:(R)-(?)-2-Fluoro-α-Methyl-4-biphenylacetic acid
CAS:51543-40-9
纯度:97% 包装信息:1G 备注:国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
氟比洛芬生产厂家及价格列表
氟比洛芬_武汉裕清嘉衡药业有限公司
价格:询价
2021/10/18 13:56:42
氟比洛芬_山东铭枫医药科技有限公司
价格:询价
2021/10/18 12:10:02
(R)-氟比洛芬
抗炎镇痛药毒性不良反应生物活性靶点体外研究体内研究
中文名称:(R)-氟比洛芬
中文同义词:(R)-(-)-2-氟-Α-甲基-4-联苯乙酸;(R)-氟比洛芬;(R)-2-氟比洛芬;氟比洛芬;(R)-(-)-2-氟-ALPHA-甲基-4-联苯乙酸;氟比洛芬 EP标准品
英文名称:(R)-2-Flurbiprofen
英文同义词:(R)-2-Fluoro-α-methyl-1,1'-biphenyl-4-acetic acid;(R)-α-Methyl-2-fluoro-1,1'-biphenyl-4-acetic acid;(R)-(-)-2-Fluoro-alpha-methyl-4-biphenylacetic acid (Flurbiprofe;[1,1'-Biphenyl]-4-aceticacid, 2-fluoro-a-Methyl-,(aR)-;Flurizan;MPC 7869;(R)-(-)-2-Fluoro-alpha-methyl-4-biphenylacetic acid 97%;(R)-Flurbiprofen, >=99%
CAS号:51543-40-9
分子式:C15H13FO2
分子量:244.26
EINECS号:257-264-7
相关类别:含硫化合物;医药原料;原料药;化合物:原料药;中间体;医药化工类;医药原料-抗真菌;科研试剂;API;Pharmaceutical ingredients;杂质对照品;药物杂质及中间体
Mol文件:51543-40-9.mol
(R)-氟比洛芬
(R)-氟比洛芬 性质
熔点 110-113 °C(lit.)
沸点 376.2±30.0 °C(Predicted)
密度 1.199±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)4.14±0.10(Predicted)
形态Crystalline Powder
颜色White to off-white
(R)-氟比洛芬 用途与合成方法
抗炎镇痛药氟比洛芬又称苯氟布洛芬、氟联苯丙酸,是一种强效苯丙酸类解热抗炎镇痛药,能抑制前列腺素合成环氧合酶而起止痛、抗炎及解热作用。其消炎和镇痛作用分别为阿司匹林(亦称乙酰水杨酸)的250倍及50倍。口服吸收迅速,1.5小时后血药浓度达峰值,半衰期为3.5小时,组织分布广,PPB为99.4%,可与血浆蛋白结合率较高的药物发生竞争血浆蛋白的作用。在肝脏中代谢为羟基氟比洛芬及其醛酸结合物。T1/2为3.5 h。由尿和粪便排泄,分别约为60%和40%。年龄对药物代谢无明显影响。主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、变性关节炎。也可预防手术摘除晶状体后发生无晶状体囊样斑点状水肿,抑制手术中瞳孔收缩,白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛炎症的治疗。还适用于其他一些原因如外伤、扭伤、手术等引起的疼痛。
毒性非甾体类抗炎药(NSAID) 有抗炎、止痛和解热作用,毒性由小到大的排位是萘普酮、双水杨酯、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、酮基布洛芬、阿司匹林、萘普生、托美汀、氟比洛芬、炎痛喜康、苯氧布洛芬、吲哚美辛、氯甲灭酸。治疗的传统NSAID药物可首选阿司匹林,如患儿在治疗过程中不能耐受其不良反应时,可选用其他非甾体类抗炎药。目前已开发出选择性COX-2抑制剂,将全部替代传统的NSAID。已上市的选择性COX-2抑制剂有尼美舒利(尼蒙舒)、罗非昔布(万络)、塞来昔布 (西乐葆)、依托度酸(罗丁)、美洛昔康等。最近一项大规模、国际化、多中心、随机双盲化、前瞻性研究表明,选择性COX-2抑制剂的胃肠道、肾脏副作用极少,对血小板功能无明显影响,可作为JRA患儿早期联合治疗的首选药物而取代阿司匹林。
不良反应最常见的不良反应有消化不良,胃部不适等,偶有头痛、皮疹等。消化性溃疡、支气管哮喘病人及孕妇、哺乳期妇女不宜服用。
其他不良反应有恶心、腹泻、腹痛、视力模糊、尿路感染征候、皮炎等。少数有肝转氨酶增高,继续用药,可能发展,亦可保持不变或消失。滴入眼时有轻度的刺痛感和烧灼感及(或)视觉紊乱。因影响血小板聚集而延长出血时间,有眼科手术应用本药后增加眼内出血倾向的报道。动物实验中,氟比洛芬50~100 mg/kg,用药3月,可引起肾乳头坏死。对人类亦可有此作用。
生物活性Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体,Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD,IC50 为 75 μM。
靶点

IC50: 75 μM (RXRα)

体外研究

Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) can significantly reduce Aβ secretion, but at the same time, increases the level of intracellular Aβ. The binding between [ 3 H]9-cis-RA and RXRα is competitively inhibited by both unlabeled (R)-Flurbiprofen and 9-cis-RA. (R)-Flurbiprofen can interfere with the interaction between RXRα and 9-cis-retinoid acid (9-cis-RA), and that 9-cis-RA decreases Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen)’s reduction of Aβ secretion. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) treatment significantly increases the levels of intracellular Aβ species. The well characterized, nonsteroidal anti-inflammatory drug (nonsteroidal anti-inflammatory drug), Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) affects only Aβ and not Notch β formation, indicating that second generation GSMs and nonsteroidal anti-inflammatory drug-based GSMs have different modes of action regarding Notch processing.

体内研究

Effects of the early and late onset of treatment with Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) are assessed in C57BL6/J mice that develop a non-remitting form of the disease, and in SJL mice that develop a relapsing-remitting (RR)-EAE. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) completely prevents the development of clinical EAE scores in C57BL6/J mice when the treatment is started within 3 days after immunization. This regimen is referred to as preventive treatment. The effect is dose-dependent, and the minimum daily dose for complete prevention is 5 mg/kg/day. Effects of Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) are comparable to those of Fingolimod (FTY720, 0.5 mg/kg/day), which is used as the positive control. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) also significantly reduces clinical EAE scores in C57BL6/J mice when treatment is started shortly before onset of clinical manifestations, referred to as semi-therapeutic (10 mg/kg/day) and reduces clinical scores when the treatment is initiated after full development of the disease on day 13 (5 mg/g/day).

用途 解热镇痛消炎药
安全信息
危险品标志 T
危险类别码 25
安全说明 26-36/37/39-45
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany 3
海关编码 29163900
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
"(R)-氟比洛芬" 相关产品信息()
苯甲基磺酰氟 4-羟基氟吡洛芬 艾氟洛芬 氟比洛芬酯 间三氟甲基肉桂醛 三氟甲基 3-三氟甲基苯甲醛 甲基苯乙酸 3-氟-4-甲基苯乙酸 3-氟苯乙酸 氟比洛芬 氟比洛芬钠 4-联苯乙酸 邻甲基三氟甲苯 (氯磺酰基)乙酸乙酯 (三氟甲基)三甲基硅烷 2-氟苯乙酸