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EAI-045

EAI-045 更多供应商
公司名称: 芜湖苏木医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(1-氧代异吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名称:EAI045
CAS:1942114-09-1
纯度:99.50% 包装信息:10g
公司名称: Easycom Pharma Limited  黄金产品
联系电话: QQ 1503941778
产品介绍: 英文名称:EAI-045
CAS:1942114-09-1
纯度:99% HPLC 备注:询价
公司名称: 湖北隽贤生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:EAI-045
CAS:1942114-09-1
纯度:99.5% 备注:仅供出口 50g/袋/
公司名称: 纯创(武汉)科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13554175186
产品介绍: CAS:1942114-09-1
纯度:97%~99% HPLC 包装信息:1mg,1g,10g,100g,1Kg,10Kg,100Kg,1T 备注:97%~99% HPLC
公司名称: 徐州尊程化工科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:EAI045
CAS:1942114-09-1
纯度:99.0% HPLC 包装信息:1G;10G;100G;500G;1KG;10KG 备注:医药级
EAI-045生产厂家及价格列表
EAI-045_广州贝尔卡生物科技有限公司
价格:询价
2021/12/07 08:38:16
EAI045_广州贝尔卡生物科技有限公司
价格:询价
2021/12/07 08:38:16
EAI-045
应用生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 EAI-045价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:EAI-045
中文同义词:ALPHA-(5-氟-2-羟基苯基)-1,3-二氢-1-氧代-N-2-噻唑基-2H-异吲哚-2-乙酰胺;2-(5-氟-2-羟基苯基)-2-(1-氧代异吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺;突变体EGFR变构抑制剂;EAI045游离态
英文名称:EAI-045
英文同义词:EAI-045;2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetamide;EA1045;α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-1-oxo-N-2-thiazolyl-2H-Isoindole-2-acetamide;EAI 045;EAI-045;CS-2350;EAI045;EAI 045;EAI-045;N-(3-((5-fluoroethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)phenyl)acrylamide (EAI-045)
CAS号:1942114-09-1
分子式:C19H14FN3O3S
分子量:383.4
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;有机化学;医药原料药;医药原料;抑制剂;科研原药系列;原料药【仅供科研】;原料药;API;多肽;API;科研出口
Mol文件:1942114-09-1.mol
EAI-045
EAI-045 性质
密度 1.546±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)7.20±0.50(Predicted)
EAI-045 用途与合成方法
应用

EAI045是一-种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。其可用作医药原料。

生物活性EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。
靶点
TargetValue
EGFR mutants
()
体外研究

EAI045有效抑制H1975细胞中EGFR(Y1173)的磷酸化(EC50=2 nM),但在具有野生EGFR的HaCaT细胞(角质形成细胞系)中无此效果。尽管EAI045对EGFR的突变体有抑制作用,但在H1975和H3255细胞中,尽管浓度达到了10 μM,EAI也没有抗增殖作用。EAI045 能够抑制EGFR(L858R和T790M)突变体,IC50为3 nM。然而,它不能够完全阻止具有EGFR(L858R/T790M)突变体的H1975细胞中EGFR的自身磷酸化。二聚作用有缺陷的/独立的突变体对EAI045更敏感。因为EGFR的激酶激活需要形成二聚体,EAI045可能对EGFR异聚体的某一个亚基具有抑制活性。

体内研究在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57 μM,其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20 mg/kg的情况下,其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时,在具有EGFR(L858R/T790M)突变体驱动下的肺癌小鼠模型中,EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用。
安全信息
EAI-045 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S8242EAI0451942114-09-15mg1204.49元
2021/06/02S8242EAI0451942114-09-125mg4071.07元
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