PD168393
| 中文名称 | PD168393 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺;N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺;EGFR抑制剂(PD168393);PD168393,细胞渗透性EGFR抑制剂 |
| 英文名称 | PD168393 |
| 英文同义词 | 4-[(3-BROMOPHENYL)AMINO]-6-ACRYLAMIDOQUINAZOLINE;PD 168393;N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide;2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-;N-(4-((3-Bromophenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide;PD168393;PD-168393;PD 168393;CS-2316;N-[4-(3-Bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide |
| CAS号 | 194423-15-9 |
| 分子式 | C17H13BrN4O |
| 分子量 | 369.22 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | Mol File |
| 结构式 |  |
PD168393 性质
| 熔点 | 279℃ |
|---|---|
| 沸点 | 571.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.558±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥1 mg/mL，乙醇溶液，温和加热并超声； DMSO 中≥18.45 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.19±0.43(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞，完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞，抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞， 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化，IC50为1-6 nM，但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞，快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％肿瘤生长，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。用于设计CI-1033的临床化合物。PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。
| Target | Value |
|
EGFR
() | 0.70 nM |
PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞，完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞，抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞， 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化，IC50为1-6 nM，但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞，快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。
PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115％肿瘤生长，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13896 | PD168393 PD168393 | 194423-15-9 | 2mg | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-13896 | PD168393 PD168393 | 194423-15-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 625元 |