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AG-879

AG-879 更多供应商
公司名称: 上海凯裕医药科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:Tyrphostin AG 879
CAS:148741-30-4
纯度:98% HPLC 包装信息:1G;5G
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:Tyrphostin AG 879
CAS:148741-30-4
包装信息:100Mg,10Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
产品介绍: 英文名称:AG 879;(2E)-3-[3,5-Bis(1,1-diMethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-2-propenethioaMide
CAS:148741-30-4
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:Tyrphostin AG 879
CAS:148741-30-4
纯度:98.00% 包装信息:1g
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
联系电话: +86 (531) 88811783
产品介绍: 英文名称:Tyrphostin AG 879
CAS:148741-30-4
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
最新发布供应信息
TrKA磷酸化抑制剂(Tyrphostin AG 879)
价格:询价
上海泽叶生物科技有限公司
2022/09/29 16:34:42
Tyrphostin AG 879
价格:询价
南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/03/30 13:12:37
AG-879
生物活性理化性质生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 AG-879价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:AG-879
中文同义词:TRKA磷酸化抑制剂(TYRPHOSTIN AG 879);(E)-2-氰基-3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙-2-烯硫酰胺
英文名称:TYRPHOSTIN AG 879
英文同义词:2-Propenethioamide, 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (E)-;AG-879 100MG;TYRPHOSTIN 879;TYRPHOSTIN AG 879;(3,5-DI-T-BUTYL-4-HYDROXYBENZYLIDENE)THIOCYANOACETAMIDE;AG 879;ALPHA-CYANO-(3,5-DI-T-BUTYL-4-HYDROXY)THIOCINNAMIDE;ALPHA-CYANO-(3,5-DI-TERT-BUTYL-4-HYDROXY)THIOCINNAMAMIDE
CAS号:148741-30-4
分子式:C18H24N2OS
分子量:316.46
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;蛋白酪氨酸激酶;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件:148741-30-4.mol
AG-879
AG-879 性质
储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 DMSO: at 26 mg/mlsoluble
形态Orange-yellow solid
颜色Yellow
稳定性Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
AG-879 用途与合成方法
生物活性Tyrphostin AG 879是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制ErbB-2(IC50=1μM),TrkA磷酸化(IC50=10 μM),和VEGF受体FLK-1(IC50=1μM)。还可以抑制RAS细胞中ETK活性(IC50=5nM)和PAK1激酶活性,并抑制RAS诱导的恶性转化。另外,tyrphostin AG 879抑制schwannoma细胞中IL-6诱导的STAT3酪氨酸磷酸化并显著抑制NGF和P92的活性。Tyrphostin AG 879抑制人前列腺癌细胞LNCaP C-81中ErbB-2和MAPK活性,并导致前列腺分泌抗(PSA)分泌的显著下降。Tyrphostin AG 879还可以显著降低非神经癌细胞的增殖并伴随细胞凋亡的增长,在移植入平滑肌肉瘤和早幼粒细胞性白血病细胞的免疫抑制小鼠中tyrphostin AG 879可减小肿瘤大小。
理化性质黄色粉末,溶于DMSO (up to 100 mM)。
生物活性Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2,IC50为1 μM,作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
靶点
TargetValue
HER2-Neu
(Cell-free assay)
1.0 μM
Trk
(Cell-free assay)
10 μM
体外研究

AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。 AG879(10 nM)阻断PAK1的活化,并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化,以及ERK与PAK1的联合。 AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量,并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂,已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。在人平滑肌肉瘤(HTB-114,HTB-115,HTB-88),横纹肌肉瘤(HTB-82,TE-671),前列腺癌(PC-3),急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中,AG879(20 μM)显著减少细胞增殖,并使细胞凋亡不同程度地增加。

体内研究在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内,AG879(2 mg)减少肿瘤生长。携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中,AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤,并且显著减少生长中肉瘤的大小。
安全信息
WGK Germany 3
海关编码 29309090
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
AG-879 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/09/18HY-20878Tyrphostin AG 879148741-30-45mg500元
2022/09/18HY-20878Tyrphostin AG 879148741-30-410mM * 1mLin DMSO550元
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