氯甲苯噻嗪
中文名称 | 氯甲苯噻嗪 |
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中文同义词 | 7-氯-3-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪 1,1-二氧化物;二氮嗪;降压嗪;氯甲苯噻嗪;7-氯-3-甲基-2氢-1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物;氯甲苯噻嗪(二氮嗪);氯甲苯噻嗪/二氮嗪/降压嗪/;钾离子通道激活剂(DIAZOXIDE) |
英文名称 | DIAZOXIDE |
英文同义词 | Eudemine;DIAZOXIDE ACTIVATOR OF ATP-DEPE;DIAZOXIDE,USP;NSC-64198;Sch-6783;7-chloro-3-methyl-4H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide;Diazoxide,7-Chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide;2h-1,2,4-benzothiadiazine,7-chloro-3-methyl-,1,1-dioxide |
CAS号 | 364-98-7 |
分子式 | C8H7ClN2O2S |
分子量 | 230.67 |
EINECS号 | 206-668-1 |
相关类别 | 噻嗪;小分子抑制剂;噻唑;医药原料药;原料药;对照品;细胞生物学试剂;医药原料;Potassium channel;Ion Channels;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;ALCLOXA;降糖降压产品;原料药;有机化学原料;标准品;API;化学试剂 |
Mol文件 | 364-98-7.mol |
结构式 |
氯甲苯噻嗪 性质
熔点 | >310°C |
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沸点 | 414.8±47.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.3767 (rough estimate) |
折射率 | 1.6300 (estimate) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 0.1 M NaOH:可溶 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | pKa 8.5 (Uncertain) |
颜色 | 白色 |
水溶解性 | Soluble in 0.1M NaOH. Insoluble in water or in methanol. |
最大波长(λmax) | 268nm(MeOH)(lit.) |
Merck | 14,3004 |
稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
氯甲苯噻嗪又称二氮嗪、速降平、降压嗪,是一种降血压药,具有噻嗪类利尿药的基本结构,但无利尿作用。直接扩张小动脉,对静脉无明显作用。可能通过激活ATP敏感的钾通道,使动脉平滑肌细胞超极化,产生平滑肌舒张作用,降低外周血管阻力,使血压下降。降压的同时心率加快,心排出量不降低。但血压下降可反射性地兴奋交感神经,导致心动过速、心肌收缩力加强、心输出量增加,部分抵消了药物的降压效果,并可加重心脏负担,诱发或加重心绞痛,还使肾素分泌增加,继发地使醛固酮分泌增加,导致水钠潴留。可合并应用b受体阻断药和利尿药加以纠正。适用于高血压危象的急救,也用于升血糖、幼儿特发性低血糖症,由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。1,长期服用降压嗪会出现很多的不适应症,如主要有水钠潴留,高尿酸血症,过敏反应反射性引起心脏兴奋而诱发心绞痛、心悸、暂时性房性或室性心律失常、头痛、皮肤发红等。心力衰竭、夹层动脉瘤、心绞痛、心肌缺血和心肌梗塞等心血管疾病,因此,不建议患者长期服用。
2,充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。
3,引起高血糖是由于二氮嗪可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素所致,为防止血糖上升,可使用胰岛素或口服降糖药,以控制血糖。
4,用药后可能出现一过性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。
5,长期口服氯甲苯噻嗪,不良反应有锥体外系症侯群、多毛症等。
6,本品不宜与其他药物及输液配伍。Diazoxide (Sch-6783, SRG-95213, Proglycem)在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道。
2,充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。
3,引起高血糖是由于二氮嗪可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素所致,为防止血糖上升,可使用胰岛素或口服降糖药,以控制血糖。
4,用药后可能出现一过性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。
5,长期口服氯甲苯噻嗪,不良反应有锥体外系症侯群、多毛症等。
6,本品不宜与其他药物及输液配伍。Diazoxide (Sch-6783, SRG-95213, Proglycem)在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性,从而激活KATP通道。
Target | Value |
KATP channels
() |
Diazoxide抑制小神经胶质的炎症活性。在小胶质细胞中,Diazoxide的处理能部分地抑制由LPS/IFN-γ诱导的炎症模式、降低NO的产生, Diazoxide对小胶质细胞的吞噬作用没有影响。
Diazoxide对于提高认知、减少焦虑和紧张情绪、减少淀粉样β蛋白寡聚物的积累以及tau蛋白的高度磷酸化具有益处。Diazoxide可能通过降低神经元兴奋性和激活NMDA受体或者通过AMPA受体增加电流来发挥其神经保护作用。用Diazoxide处理过的动物,其疾病严重度降低。每天对EAE小鼠(处于疾病效应阶段)施以口服Diazoxide将减少其临床症状的严重性,而没有明显副作用。Diazoxide减少脱髓鞘和轴突缺失、降低阻止损伤、抑制小神经胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的活化、保护神经元完整性。对浸润在脊髓的B淋巴细胞和T淋巴细胞的数量没有作用。化学性质
白色或类白色结晶性粉末。熔点330-331℃。溶于乙醇,微溶于丙酮、氯仿、甲醇,不溶于水,易溶于氢氧化钠溶液。无臭,味微苦。用途
速效降压药。该品可使高血压患者卧、立位血压下降,为高血压危象患者急救药。临床使用时需同时使用利尿剂。充血性心力衰竭、糖尿病和肾机能不全的重型高血压患者忌用。生产方法
由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺经高温环合而得。环合反应在250-260℃进行,搅拌15min。然后冷却,待物料凝固后研细,用乙醇洗涤,得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重结晶,得成品。安全信息
危险品标志 | Xn |
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危险类别码 | 22-36/37/38 |
安全说明 | 22-26-36 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | DK8185000 |
海关编码 | 2934990002 |
提供商 | 语言 |
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英文
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