RMC-4550
| 中文名称 | RMC-4550 |
|---|---|
| 中文同义词 | (3-((3S,4S)-4-氨基-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基)-6-(2,3-二氯苯基)-5-甲基吡嗪基)甲醇;3-[(3S,4S)-4-氨基-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8-基]-6-(2,3-二氯苯基)-5-甲基-2-吡嗪甲醇;化合物RMC-4550;3-[(3S,4S)-4-氨基-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基]-6-(2,3-二氯苯基)-5-甲基吡嗪-2-甲醇 |
| 英文名称 | 2172651-73-7 |
| 英文同义词 | RMC-4550【[3-[(3~{S},4~{S})-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methylpyrazin-2-yl]methanol】;RMC-4550;RMC 4550;RMC4550;2-Pyrazinemethanol, 3-[(3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl]-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methyl-;(3-((3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methylpyrazin-2-yl)methanol;Inhibitor,RMC-4550,inhibit,RMC4550,RMC 4550,Phosphatase;3-[(3S,4S)-4-Amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methylpyrazine-2-methanol;RMC-4550 (RMC4550) |
| CAS号 | 2172651-73-7 |
| 分子式 | C21H26Cl2N4O2 |
| 分子量 | 437.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 黄金产品;抑制剂;API |
| Mol文件 | 2172651-73-7.mol |
| 结构式 |  |
RMC-4550 性质
| 沸点 | 594.3±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：21.9（最大浓度 mg/mL）；50.1（最大浓度 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.51±0.10(Predicted) |
RMC-4550是SHP-2的抑制剂，IC50为1.55 nM，而对试验中468种激酶、15种磷酸酶催化区域、GPCRs、转运体和离子通道等无明显活性。
| Target | Value |
|
SHP-2
(Cell-free assay) | 1.55 nM |
RMC-4550抑制纯化后的活化全长人源SHP2，IC50为1.55 nM。在PC9细胞中，其IC50为39 nM。RMC-4550在10 μM浓度下对SHP2的催化亚基、14种其他的蛋白磷酸酶、468种蛋白激酶没有可观测到的抑制活性，RMC-4550在体外各物种肝细胞中，仅具有低-中度内源清除率，高被动渗透率，流出率为1。
RMC-4550具有中-高口服生物利用度，其半衰期适于一天一次的给药频率。在EGFR驱动的KYSE-520人类食管癌异种移植模型中，通过检测肿瘤组织中对pERK的抑制作用，发现RMC-4550具有剂量依赖性的效力。能够达到最大、持续性效力的RMC-4550剂量浓度在此模型中耐受良好。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S8718 | RMC-4550 RMC-4550 | 2172651-73-7 | 1mg | 737.1元 |
| 2024/01/16 | S8718 | RMC-4550 | 2172651-73-7 | 5mg | 2211.3元 |