2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮

中文名称2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
中文同义词2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮;2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1;2-B]吡喃-4-酮;2-吗啉-4H-苯并[H]苯并吡喃-4-酮;DNA-PK INHIBITOR II CALBIOCHEM
英文名称NU7026
英文同义词2-MORPHOLINO-4H-BENZO[H]CHROMEN-4-ONE;NU7026, >=98%;2-(4-Morpholinyl)-4H-naphthol[1,2-b]pyran-4-one;NU7026;LY293646; NU-7026;LY 293646;2-(4-Morpholinyl)-4H-naphtho[1,2-b]pyran-4-one;4H-Naphtho[1,2-b]pyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-;2-(4-Morpholinyl)-4H-naphtho[1,2-b]pyran-4-one NU7026
CAS号154447-35-5
分子式C17H15NO3
分子量281.31
EINECS号
相关类别DNA损伤;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;标准品;Inhibitors
Mol文件154447-35-5.mol
结构式2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 结构式

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 性质

熔点267-269 °C(Solv: methanol (67-56-1); water (7732-18-5))
沸点459.9±45.0 °C(Predicted)
密度1.330
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: 可溶3 mg/mL, 60 °C,
形态固体
酸度系数(pKa)0.49±0.20(Predicted)
颜色棕褐色

2-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮 用途与合成方法

NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。
TargetValue
DNA-PK
(Cell-free assay)
0.23 μM
PI3K
(Cell-free assay)
13 μM

NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。 在K562细胞中,NU7026 (10 μM)增强idarubicin,daunorubicin,doxorubicin,etoposide,mAMSA,和mitoxantrone的生长抑制作用,PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用,PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性,包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。 在CH1人卵巢癌细胞中,NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中,NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中,NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。 NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导,并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。

NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时),这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/16S28932-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
NU7026
154447-35-510mg903.88元
2024/01/16S28932-(4-吗啉基)-4H-萘并[1,2-B]吡喃-4-酮
NU7026
154447-35-550mg3867.35元

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