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VX-745

VX-745 更多供应商
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
英文名称:5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido1,6-bpyridazin-6-one
CAS:209410-46-8
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:VX 745
CAS:209410-46-8
包装信息:250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
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产品介绍: 中文名称:5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
英文名称:VX 745;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[2,4-difluorophenyl)thio]-6H-pyriMido[1,6-b]pyridazin-6-one
CAS:209410-46-8
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:VX-745(VX 745)
CAS:209410-46-8
备注:C14343
公司名称: Capot Chemical Co., Ltd  
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产品介绍: 英文名称:5-(2,6-dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylthio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one
CAS:209410-46-8
纯度:98% 包装信息:1G;5G;10G;25G 备注:17468
VX-745
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 VX-745价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:VX-745
中文同义词:5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-B]哒嗪-6-酮/209410-46-8;5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮;5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-B]哒嗪-6-酮(VX745);VX-745游离态
英文名称:VX-745
英文同义词:6H-PYRIMIDO[1,6-B]PYRIDAZIN-6-ONE, 5-(2,6-DICHLOROPHENYL)-2-[(2,4-DIFLUOROPHENYL)THIO]- (9CI);6H-PYRIMIDO[1,6-B]PYRIDAZIN-6-ONE, 5-(2,6-DICHLOROPHENYL)-2-[(2,4-DIFLUOROPHENYL)THIO]-;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-on;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido[1,6-B]pyridazine-6-one;CS-1918;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylthio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenyl)sulfanylpyridazino[6,1-f]pyrimidin-6-one;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylsulfanyl)-6H-pyriMido[3,4-b]pyridazin-6-one
CAS号:209410-46-8
分子式:C19H9Cl2F2N3OS
分子量:436.26
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;MAPK;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds
Mol文件:209410-46-8.mol
VX-745
VX-745 性质
熔点 261-264 °C
沸点 578.9±60.0 °C(Predicted)
密度 1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
形态powder
酸度系数(pKa)-0.97±0.40(Predicted)
颜色white to beige
VX-745 用途与合成方法
生物活性VX-745是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。
体外研究VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK,IC50分别为10nM和220 nM,但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果,IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生,且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。 60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs),抑制IL-6和VEGF分泌, 不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs,通过MM细胞粘附到BMSCs,抑制MM细胞增殖和IL-6分泌, 说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长,且能克服细胞粘附相关耐药性。
体内研究VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎,ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠,抑制骨重吸收达93%,抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎,呈现剂量反应降低。 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型, 与对照组相比,在炎症作用方面分别提高27%, 31%, 和44%。此外,VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。
特征VX-745是有效的,选择性p38α和p38β MAPK抑制剂。
生物活性Neflamapimod (VX-745)是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。
靶点
TargetValue
p38α 10 nM
p38β 220 nM
体外研究

VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK,IC50分别为10nM和220 nM,但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果,IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生,且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。 60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs),抑制IL-6和VEGF分泌, 不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs,通过MM细胞粘附到BMSCs,抑制MM细胞增殖和IL-6分泌, 说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长,且能克服细胞粘附相关耐药性。

体内研究VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎,ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠,抑制骨重吸收达93%,抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎,呈现剂量反应降低。 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型, 与对照组相比,在炎症作用方面分别提高27%, 31%, 和44%。此外,VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。
安全信息
VX-745 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1458Neflamapimod (VX-745)209410-46-810mg3921.08元
2021/06/02S1458Neflamapimod (VX-745)209410-46-850mg8845.2元
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