| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司 |
| 联系电话： |
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| 产品介绍： |
中文名称:5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
英文名称:5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido1,6-bpyridazin-6-one
CAS:209410-46-8
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| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
400-666-7788 010-82848833 |
| 产品介绍： |
英文名称:VX 745
CAS:209410-46-8
包装信息：250Mg,25Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
| 联系电话： |
18930552037 821-50328103-801 |
| 产品介绍： |
中文名称:5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮
英文名称:VX 745;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[2,4-difluorophenyl)thio]-6H-pyriMido[1,6-b]pyridazin-6-one
CAS:209410-46-8
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称:VX-745(VX 745)
CAS:209410-46-8
备注：C14343 |
| 公司名称： |
Capot Chemical Co., Ltd |
| 联系电话： |
+86 (0) 571 85 58 67 18 |
| 产品介绍： |
英文名称:5-(2,6-dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylthio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one
CAS:209410-46-8
纯度：98% 包装信息：1G;5G;10G;25G 备注：17468 |
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| 中文名称: | VX-745 | | 中文同义词: | 5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-B]哒嗪-6-酮/209410-46-8;5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]哒嗪-6-酮;5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-B]哒嗪-6-酮(VX745);VX-745游离态 | | 英文名称: | VX-745 | | 英文同义词: | 6H-PYRIMIDO[1,6-B]PYRIDAZIN-6-ONE, 5-(2,6-DICHLOROPHENYL)-2-[(2,4-DIFLUOROPHENYL)THIO]- (9CI);6H-PYRIMIDO[1,6-B]PYRIDAZIN-6-ONE, 5-(2,6-DICHLOROPHENYL)-2-[(2,4-DIFLUOROPHENYL)THIO]-;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-on;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido[1,6-B]pyridazine-6-one;CS-1918;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylthio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenyl)sulfanylpyridazino[6,1-f]pyrimidin-6-one;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylsulfanyl)-6H-pyriMido[3,4-b]pyridazin-6-one | | CAS号: | 209410-46-8 | | 分子式: | C19H9Cl2F2N3OS | | 分子量: | 436.26 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 小分子抑制剂，天然产物;MAPK;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds | | Mol文件: | 209410-46-8.mol |  |
| 熔点 | 261-264 °C | | 沸点 | 578.9±60.0 °C(Predicted) | | 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) | | 储存条件 | Store at -20°C | | 形态 | powder | | 酸度系数(pKa) | -0.97±0.40(Predicted) | | 颜色 | white to beige |
| 生物活性 | VX-745是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。 | | 体外研究 | VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK，IC50分别为10nM和220 nM，但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果，IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生，且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。 60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs)，抑制IL-6和VEGF分泌, 不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs，通过MM细胞粘附到BMSCs，抑制MM细胞增殖和IL-6分泌, 说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长，且能克服细胞粘附相关耐药性。 | | 体内研究 | VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎，ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠，抑制骨重吸收达93%，抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎，呈现剂量反应降低。 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型, 与对照组相比，在炎症作用方面分别提高27%, 31%, 和44%。此外，VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。 | | 特征 | VX-745是有效的，选择性p38α和p38β MAPK抑制剂。 | | 生物活性 | Neflamapimod (VX-745)是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。 | | 靶点 | | Target | Value | |
p38α
|
10 nM
| |
p38β
|
220 nM
|
| | 体外研究 |
VX-745选择性抑制p38α和p38β MAPK，IC50分别为10nM和220 nM，但是对p38γ MAPK和其他激酶没有作用效果，IC50大于20 µM。人类外周血管单核细胞(PBMC)实验中, VX-745抑制IL-1β和TNF时IC50分别为56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,诱导的IL-6和IL-8产生，且抑制LPS和IL-1β调节的COX-2合成。 60 nM-20 µM VX-745作用于骨髓基质细胞(BMSCs)，抑制IL-6和VEGF分泌, 不影响细胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α诱导的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs，通过MM细胞粘附到BMSCs，抑制MM细胞增殖和IL-6分泌, 说明VX-745能抑制旁分泌MM细胞生长，且能克服细胞粘附相关耐药性。
| | 体内研究 | VX-745有效治疗鼠的佐剂性关节炎，ED50为5 mg/kg。VX-745作用于佐剂性关节炎鼠，抑制骨重吸收达93%，抑制炎症发生达56%。VX-745作用于软骨诱导性关节炎，呈现剂量反应降低。 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型胶原诱导的关节炎鼠模型, 与对照组相比，在炎症作用方面分别提高27%, 31%, 和44%。此外，VX-745保护32-39%的骨骼和软骨。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2021/06/02 | S1458 | Neflamapimod (VX-745) | 209410-46-8 | 10mg | 3921.08元 | | | 2021/06/02 | S1458 | Neflamapimod (VX-745) | 209410-46-8 | 50mg | 8845.2元 | |
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