屈螺酮

屈螺酮

中文名称屈螺酮
中文同义词屈罗酮;屈螺酮-D4;15b,16b-二亚甲基-3-氧代-17a-孕甾-4-烯-21,17-羧内酯;屈螺酮;曲螺酮;屈螺酮(曲螺酮);屈螺酮屈螺酮;6b,7b:15b,16b-二亚甲基-3-氧代-17a-孕甾-4-烯-21,17-羧内酯
英文名称Drospirenone
英文同义词7β-(HydroxyMethyl)-15β,16β-Methylene-17α-pregn-3,5(6)-diene-21,17-carbolactone;Drospirenone(Dihydrospirorenone);Spiro[17H-dicyclopropa[6,7:15,16]cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'(5'H)-furan]-3,5'(2H)-dione;Drospirenone (USP32);Drospirenone, >=98%;Drosporenone;6b,7b:15b,16b-Dimethylen-3-oxo-17a-pregn-4-ene-21;6β,7β:15β,16β -Dimethylene-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
CAS号67392-87-4
分子式C24H30O3
分子量366.5
EINECS号266-679-2
相关类别Hormone激素类;医药中间体;医药原料;化学原药;原料药;医药原料药;类固醇和激素;小分子抑制剂;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;REBETOL;Other APIs;孕激素;医用原料;科研试剂;药物杂质及中间体;原料;化学试剂;化工原料;日用化学品;化工品;科研精品试剂;医用原料;Steroid and Hormone
Mol文件67392-87-4.mol
结构式屈螺酮 结构式

屈螺酮 性质

熔点196-200°C
比旋光度-180 º (c=0.5, chloroform)
沸点552.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:≥15
形态粉末
颜色白色至棕褐色
旋光性 (optical activity)[α]/D -180 to -195°, c = 1 in methanol
InChIKeyMETQSPRSQINEEU-URUUTGNFNA-N
SMILESC[C@]12CC[C@]3([H])[C@]4(CCC(=O)C=C4[C@@H]4C[C@@H]4[C@@]3([H])[C@]1([H])[C@@H]1C[C@@H]1[C@]12CCC(=O)O1)C |&1:1,4,6,13,15,16,18,20,22,23,r|

屈螺酮 用途与合成方法

目前唯一与天然孕酮特性相近的孕激素,与传统口服避孕药中所含的孕激素结构完全不同,它更接近于天然孕激素。屈螺酮除具有抗雄激素作用外,还具有抗盐皮质激素作用,能够防止水钠在体内潴留。不仅具备优异的避孕效果,还会对女性的身体健康有许多积极的影响。比如减轻痤疮、令皮肤更为光洁,有效控制体重等。屈螺酮是一种设计用于模仿孕酮效果的人工合成新型孕激素,是目前药理学特性最接近天然孕酮的孕激素,兼具抗盐皮质激素和抗雄激素活性的独特优势。它作为一种控制生育的激素形式出现。通过模仿孕酮,增加荷尔蒙水平,降低怀孕风险。因此被市场推广为一种有效的避孕措施。不幸的是,自从进入市场以来,屈螺酮已经显示出对女性雌激素的负面影响。这两种激素混合在一起会给一些人的健康带来不利影响。
当屈螺酮与雌激素产生反应后,可以导致体内血液增稠。看起来这是一个小问题,但血液凝结会导致血栓形成。这些在血管里形成的血块会阻碍血液流动,甚至随血液流动直接堵塞心脏,大脑,肺和其他重要器官。血栓干扰心脏接受血液,会引起心脏病发作。如果影响大脑血流,则导致中风。
任何服用屈螺酮的女性都会存在副作用发生的可能性,但肥胖,糖尿病,吸烟,抑郁,高血压人群服用含屈螺酮避孕药导致血栓形成的可能性更大。Drospirenone (ZK 3059) 是一种合成的孕激素,是Spironolactone的类似物。
TargetValue
progestogen Receptor
用途 
屈螺酮又称二氢螺利酮,化学名为 6β, 7β, 15β, 16β-二亚甲基-3-氧代-17α-孕甾-4- 烯-17, 21-羧内脂,是由德国先灵(Schering AG) 公司开发的一种具有天然孕酮活性的内酯类孕 激素。临床上,通常与炔雌醇组成复方雌孕激素 制剂,作为一种女性常用的口服避孕药,商品名 又称为优思明(Yasmin)。除了能高效避孕,优思 明还具有抗盐皮质激素活性,预防体液潴留而引 起的体重增加、改善皮肤和毛发等临床应用。

安全信息

危险品标志T
危险类别码60
安全说明36/37
WGK Germany3
RTECS号WH1299000
海关编码2937230000
毒害物质数据67392-87-4(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0111Drospirenone5 mg375元
2024/01/25HY-B0111屈螺酮
Drospirenone
67392-87-410mg600元

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