苦鬼臼素
| 中文名称 | 苦鬼臼素 |
|---|---|
| 中文同义词 | 苦鬼臼脂素;苦鬼臼素;IGF-1R 抑制剂;IGF-1R抑制剂(AXL1717);苦鬼臼毒素标准品;苦鬼臼毒素对照品;鬼臼苦素;(5R,5AS,8AR,9R)-9-羟基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5,8,8A,9-四氢呋喃[3',4':6,7]萘[2,3-D][1,3]二氧杂戊环基-6(5AH)-酮 |
| 英文名称 | (-)PPP |
| 英文同义词 | PICROPODOPHYLLIN;(-)PPP;POLY(2,5-BIS(3-SULFONATOPROPOXY)-1,4-PHENYLENE, DISODIUM SALT-ALT-1,4-PHENYLENE);NSC 36407, Picropodophyllin, PPP, (5R,5aS,8aR,9R)-9-Hydroxy-5,8,8a,9-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)furo[3μ,4μ:6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;(5R,5aS,8aR,9R)-5,8,8a,9-Tetrahydro-9-hydroxy-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;IGF-1R Inhibitor, PPP;(5R,5aS,8aR,9R)-9-Hydroxy-5,8,8a,9-tetrahydro-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)fur[3′,4′:6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;NSC 36407 |
| CAS号 | 477-47-4 |
| 分子式 | C22H22O8 |
| 分子量 | 414.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 分析标准品;中药标准品;植提标准品;标准品;细胞生物学试剂;对照品-中药对照品;对照品;标准品，对照品;天然高含量单体;Insulin-like Growth Factor-1 Receptor Inhibitor;Picropodophyllin;中药对照品 |
| Mol文件 | 477-47-4.mol |
| 结构式 |  |
苦鬼臼素 性质
| 熔点 | 225-227℃ |
|---|---|
| 比旋光度 | D20 +9.4° (c = 0.7 in chloroform) |
| 沸点 | 453.31°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.370 |
| 折射率 | 1.4480 (estimate) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于水中 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.26±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | H2O: soluble |
| 最大波长(λmax) | 208 nm (in deoxygenated water)(lit.) |
| 敏感性 | Light Sensitive |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。 |
Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂，IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性，对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。
| Target | Value |
|
IGF-1R
(Cell-free assay) | 1 nM |
在完整细胞中，PPP有效抑制IGF-1刺激的IGF-1R，Akt (Ser 473)和 Erk1/2磷酸化。在培养的IGF-1R 阳性肿瘤细胞中，Picropodophyllin特异性抑制细胞生长，并诱导细胞凋亡。 Picropodophyllin通过进一步降低细胞活性并增强细胞凋亡，协同使HMCL，原代人MM 和小鼠5T33MM细胞对ABT-737 和 ABT-199更敏感。 Picropodophyllin 和sorafenib协同抑制肝细胞癌的增殖和活性。
在异种移植人ES-1，BE，和PC3的SCID小鼠体内，Picropodophyllin (20 mg/kg/12 h, i.p.)引起完全的肿瘤退化。在5T33MM小鼠模型中，Picropodophyllin也表现出有效的抗肿瘤活性，并使存活率显著增加。化学性质
白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于小檗科植物八角莲Dysosma versipellis（Hance.）M.Cheng的根茎，桃儿七。用途
苦鬼臼毒素具有抗病毒的作用。用途
用于含量测定/鉴定/药理实验等安全信息
| 危险品标志 | Xi,T |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38-68-25-21 |
| 安全说明 | 26-36-45-36/37 |
| 危险品运输编号 | UN 3462 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | LV2510000 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 毒性 | LD50 intraperitoneal in mouse: 280mg/kg |
| 提供商 | 语言 |
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英文
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