右美托咪定
右美托咪定 性质
| 熔点 | 144-147°C |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
右美托咪定有首关消除作用，口服生物利用度低，经皮下或肌内注射可快速吸收，时间为1小时。静脉输注后，快速分布相的分布半衰期约为6分钟，终末消除半衰期约为2小时，稳态分布容积约为118L，清除率约为39L/h。右美托咪定主要经肝脏代谢，代谢产物主要随尿液排泄（95%）和粪便排泄。由于右美托咪定的清除率随着肝脏损伤的严重程度下降，对于肝功能损伤患者应该考虑降低剂量，但是，肾功能受损时不受影响。α2肾上腺素能受体有3种亚型：α2A、α2B、α2C。α2A主要分布在脑内，分布最丰富的区域在蓝斑，蓝斑是负责调解觉醒和睡眠的关键部位， 并且是下行延髓-脊髓去甲肾上腺素能通路的起源，其在伤害性神经递质的调整中起重要作用。右美托咪定作用于分布在大脑内的α2A受体，参与抗伤害性感受、镇静催眠、抗交感活性、低温等生理功能；作用于分布在血管平滑肌的α2B受体，使血管收缩、血压升高；作用于α2C受体，可调节多巴胺能神经介导并诱导低温。 右美托咪定在临床上的作用是激动这3种受体后产生的共同效应。