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右美托咪定

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右美托咪定专题
右美托咪定对脊髓保护作用的研究进展
右美托咪定作用靶点位于突触前后的肾上腺受体,主要有α2AR、α2BR和α2CR,集中分布的器官是大脑和脊髓,脑桥核、蓝斑核处密度最高。α2R是G蛋白耦联受体家族成员之一,通过信号转导降低腺苷酸环化酶和磷脂酶c的水平,随着外向性K+通道开放,抑制电压门控
2020/10/25 9:02:43
右美托咪定的药理作用及在特殊人群中的应用
与可乐定相比,右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是一种高效、高选择性的α2肾上腺素能受体激动剂(α2∶α1为 1 620∶1) 。右美托咪定产生的镇静是一种类似人类非动眼睡眠的自然睡眠状态,且容易唤醒,所以在临床应用中存在一定的优越性
2020/10/25 9:02:34
右美托咪定临床应用
右美托咪定是高选择性“α2”肾上腺素能受体激动药,通过作用于中枢神经系统和外周神经系统的α2受体产生相应的药理作用。右美托咪定还有抗焦虑、降低应激反应、稳定血流动力学、镇痛、抑制唾液腺分泌、抗寒战和利尿等作用。此外,右美托咪定与其他镇静镇痛药物联合使用
2020/10/25 9:01:50
右美托咪定
药代动力学药效动力学 专题
中文名称:右美托咪定
中文同义词:右美托咪定
英文名称:DEXMEDETOMIDINE
英文同义词:DEXMEDETOMIDINE
CAS号:
分子式:C13H16N2
分子量:0
EINECS号:
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Mol文件:Mol File
右美托咪定
右美托咪定 性质
右美托咪定 用途与合成方法
药代动力学右美托咪定有首关消除作用,口服生物利用度低,经皮下或肌内注射可快速吸收,时间为1小时。静脉输注后,快速分布相的分布半衰期约为6分钟,终末消除半衰期约为2小时,稳态分布容积约为118L,清除率约为39L/h。右美托咪定主要经肝脏代谢,代谢产物主要随尿液排泄(95%)和粪便排泄。由于右美托咪定的清除率随着肝脏损伤的严重程度下降,对于肝功能损伤患者应该考虑降低剂量,但是,肾功能受损时不受影响。
药效动力学α2肾上腺素能受体有3种亚型:α2A、α2B、α2C。α2A主要分布在脑内,分布最丰富的区域在蓝斑,蓝斑是负责调解觉醒和睡眠的关键部位, 并且是下行延髓-脊髓去甲肾上腺素能通路的起源,其在伤害性神经递质的调整中起重要作用。右美托咪定作用于分布在大脑内的α2A受体,参与抗伤害性感受、镇静催眠、抗交感活性、低温等生理功能;作用于分布在血管平滑肌的α2B受体,使血管收缩、血压升高;作用于α2C受体,可调节多巴胺能神经介导并诱导低温。 右美托咪定在临床上的作用是激动这3种受体后产生的共同效应。
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