ZM 447439
| 中文名称 | ZM 447439 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺;AURORA A和AURORA B抑制剂(ZM447439);化合物ZM 447439;ZM-447439,AURORA B激酶抑制剂 |
| 英文名称 | ZM 447439 |
| 英文同义词 | N-[4-[[6-METHOXY-7-[3-(4-MORPHOLINYL)PROPOXY]-4-QUINAZOLINYL]AMINO]PHENYL]BENZAMIDE;ZM 447439;N-(4-((6-Methoxy-7-(3-Morpholinopropoxy)quinazolin-4-yl)aMino)phenyl)benzaMide;BenzaMide, N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-Morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]aMino]phenyl]-;ZM-447439;ZM447439;ZM 447439, >=98%;Aurora Kinase Inhibitor VI, ZM447439 - CAS 331771-20-1 - Calbiochem;CS-77 |
| CAS号 | 331771-20-1 |
| 分子式 | C29H31N5O4 |
| 分子量 | 513.59 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 科研试剂;医药原料药;细胞周期;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitor;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 331771-20-1.mol |
| 结构式 |  |
ZM 447439 性质
| 熔点 | 117-120°C |
|---|---|
| 沸点 | 639.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.282±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Desiccate at RT |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 50 mg/ml）或乙醇（高达 25 mg/ml）。 |
| 形态 | 白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.01±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内稳定。 溶于DMSO 或乙醇的溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶，包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长，连续处理72小时，IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM，这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡，且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰，调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞，抑制生长和凋亡，且增强对Cisplatin的化学敏感性。ZM-447439是Aurora选择性ATP竞争性抑制剂ZM 447439是一种选择性的，ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂，IC50分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。
| Target | Value |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 110 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 130 nM |
|
LCK
(Cell-free assay) | 880 nM |
|
Src
(Cell-free assay) | 1.03 μM |
|
MEK1
(Cell-free assay) | 1.79 μM |
体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM,而抑制其他不同结构类型蛋白激酶，包括有丝分裂激酶CDK1和PLK1时，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制剂, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三种细胞系生长，连续处理72小时，IC50分别为3 μM , 0.9 μM 和3 μM，这种作用存在时间和剂量依赖性。此外, ZM-447439通过促进DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效诱导细胞凋亡，且使GEP-NET细胞在G0/G1期和G2/M期停顿。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通过在每个胚胎周期使用不同干扰，调节G2到中期的组蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前两次分裂发生异常。 最新研究显示ZM-447439作用于宫颈癌SiHa细胞，抑制生长和凋亡，且增强对Cisplatin的化学敏感性。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10128 | ZM-447439 | 1 mg | 200元 | |
| 2024/01/25 | HY-10128 | ZM 447439 ZM-447439 | 331771-20-1 | 5mg | 400元 |