吡哆醇盐酸盐

B吡哆醇又名吡哆醇或抗糙皮病维生素，学名2-甲基-3-羟基-4，5-二羟甲基吡啶，俗名吡哆醇盐酸盐，通常用其盐酸盐为制剂，白色或微黄色结晶性粉末，熔点204—206℃(分解)。溶于水、乙醇和丙酮，微溶于乙醚。有酸苦味，在空气中稳定，遇日光渐变质，易升华。与氯化铁作用呈红棕色。存在于米糠、蔬菜、酵母、糖蜜、脂肪等中。可由甲氧基乙酸甲酯、丙酮与氰乙酸乙酯等合成。用于妊娠呕吐、放射病呕吐、异烟肼中毒及抗肿瘤药物胃肠道反应的防治，有时也用作糙皮病和他种营养不良的辅助治疗。吡哆醇盐酸盐在体内与ATP经酶作用生成具有生理活性的磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺，是某些氨基酸的氨基转移酶、脱羧酸及消旋酶的辅酶，参与许多代谢过程。适用于吡哆醇缺乏的预防和治疗，防治异烟肼、环丝氨酸中毒；也可用于妊娠、放射病及抗癌药所致的呕吐、脂溢性皮炎等。亦可减轻秋水仙碱的毒性。L-丙氨酸、过量草酸和乙醇在苯中同步进行乙酯化和草酰化制得N-乙氧草酰基-L-丙氨酸乙酯，再经环合、水解、脱羧制得4-甲基-5-乙氧基噁唑，进而与马来酸二乙酯经Diels-Alder加成、芳构化、还原后成盐得到吡哆醇盐酸盐，总收率为56％。精确称取试样约400mg，溶于10ml冰醋酸和10ral醋酸汞试液(TS-137)的混合液中，微温溶解后冷却至室温，加2滴结晶紫试液(TS-74)，用0.1mol/L高氯酸滴定。同时进行空白试验并作必要修正，每Ml 0.1mol/L高氯酸相当于吡哆醇盐酸盐(C8H11NO3?HCI)20.56mg。LD₅₀4000mg/kg(大鼠，经口)。
GRAS(FDA，§182.5676，2000)．GB 14880-94：婴幼儿食品、强化饮料3~4mg/kg。
GB 2760--2002(mg/kg)：营养性固体饮料7～15；配制酒1～2；含乳固体饮料12～15.8；软饮料0.4～1.2；即食早餐谷类食品10～25；果冻1.0～7.0；可可粉及其他口味营养型固体饮料10～22(相应营养型乳饮料按稀释倍数降低使用量)。
FDA§184.1676(2000)：焙烤制品、无醇饮料、早餐谷物、乳制品、肉制品、植物蛋白制品、小吃食品、婴幼儿食品，均以GMP为限。白色结晶性粉末，无臭，味酸苦，加热升华。干燥品对空气和光稳定，水溶液遇空气渐被氧化变色，并随pH值升高氧化加速。Mp205-209℃(分解)，在290nm±1nm波长处有最大吸收(0.1 mol/L HCl)。易溶于水(1：4.5)，溶液显酸性，微溶于乙醇(1：90)和丙酮，不溶于乙醚和氯仿。低毒，LD₅₀(大鼠，经口)4000 mg/kg。生化研究和药物研究，临床药物属维生素B族，用于治疗糙皮病、妊娠呕吐、异烟肼引起的周围神经炎等症。属维生素类药维生素类药,临床上可以治疗各种因缺乏VB6引起的病症,如癞皮病、皮脂溢出性皮炎等。我国规定维生素B6可用于强化固体饮料，最大使用量7～10mg/kg；在强化婴幼儿食品中使用量为3～4mg/kg；在强化饮料中最大使用量为l~2mg/kg。该品大部分用作医药，或进一步合成磷酸吡哆醛和脑复新等药物，也用作饲料添加剂、食品添加剂，还作为紫外线吸收剂添加于化妆品中。该品可采用多种原料，用不同的合成途径制得。维生素B6的合成途径较多，可以α-氨基丙酸等原料合成。首先，在酸性条件下α-氨基丙酸与乙醇酯化，然后在乙醇中与甲酰胺进行酰胺化，再由五氧化二磷催化在氯仿中闭环，最后在酸性条件下与C8H13O2反应得维生素B6。5-乙氧基-4-甲基噁唑与顺式-2-丁烯-1，4-二醇双醋酸酯缩合，再经化学转化制得。