1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚-5-基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸甲磺酸盐一水合物

1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚-5-基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸甲磺酸盐一水合物

中文名称1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚-5-基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸甲磺酸盐一水合物
中文同义词甲磺酸加雷沙星;甲磺酸加雷沙星一水合物;1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚-5-基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸甲磺酸盐一水合物;加雷沙星甲磺酸盐;1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚-5-基]-1,4-二氢-4-氧代-
英文名称Garenoxacin
英文同义词1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-2,3-dihydro-1-methyl-1H-isoindol-5-yl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid methanesulfonate hydrate;Garenoxacin mesylate hydrate;Garenoxacin mesylate hydrate 1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-2,3-dihydro-1-methyl-1H-isoindol-5-yl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid methanesulfonate hydrate;(R)-1-cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-(1-methylisoindolin-5-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid compound with methanesulfonic acid (1:1) hydrate;1-cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-4-keto-7-[(1R)-1-methylisoindolin-5-yl]quinoline-3-carboxylic acid;BMS284756 (Mesylate hydrate);Garenoxacin mesylate [USAN];Garenoxacin mesylate monohydrate >=98% (HPLC)
CAS号223652-90-2
分子式C23H20F2N2O4.CH4O3S.H2O
分子量540.53
EINECS号
相关类别化学试剂
Mol文件223652-90-2.mol
结构式1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚-5-基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸甲磺酸盐一水合物 结构式

1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚-5-基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸甲磺酸盐一水合物 性质

储存条件2-8°C
溶解度DMSO:100.0(最大浓度 mg/mL);185.0(最大浓度 mM)
水:12.5(最大浓度 mg/mL);23.13(最大浓度 mM)
形态粉末
颜色白色至米色

1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚-5-基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸甲磺酸盐一水合物 用途与合成方法

甲磺酸加雷沙星(Geninax)是第四代喹诺酮类抗生素,对于治疗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染都有效,由富山化学工业株式会社首次发现。甲磺酸加雷沙星片可以通过抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的细菌,起到杀菌作用;在另一方面,它可以选择性地抑制细菌的拓扑异构酶(Top II)。
由于在治疗上、下呼吸道感染时,常会出现的耐青霉素或耐氟喹诺酮的肺炎链球菌,治疗由耐药革兰阳性菌引起呼吸道感染(RTIs)和耳鼻喉感染变得日益困难。加雷沙星作为新型喹诺酮母核6位去氟的喹诺酮类药物有效的解决了这一问题。
在加雷沙星处于III期临床研究阶段就有其他公司看到了加雷沙星的发展前途,2004年美国先灵葆雅就以2.45亿美元拿下了加雷沙星在中日韩之外的国家和地区的开发使用销售专利。2007/7/31,富山化学工业株式会社的抗菌新药甲磺酸加雷沙星片获得日本劳动厚生省批准上市。2012年加雷沙星销售额达到高峰123亿日元。
加雷沙星专利已于2017年到期,国内仅有天津汉康1家按照3.1类提交了临床申请,并于2016/2/19获批临床。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-17460A甲磺酸加雷沙星一水合物
Garenoxacin Mesylate hydrate
223652-90-25mg800元
2024/04/30HY-17460A甲磺酸加雷沙星一水合物
Garenoxacin Mesylate hydrate
223652-90-210mg1100元

1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚-5-基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸甲磺酸盐一水合物 上下游产品信息

"1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚-5-基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸甲磺酸盐一水合物"相关产品信息
加雷沙星中间体1 甲磺酸加雷沙星杂质 加雷沙星中间体 (1R)-5-溴-2,3-二氢-1-甲基-1H-异吲哚 甲磺酸加雷沙星杂质D 加雷沙星中间体3 (R)-1-[5-溴-1-甲基-2,3-二氢-1H-2-异吲哚基]-2,2-二甲基-1-丙酮 (R)-1-甲基-2-三苯甲基-2,3-二氢-1H-5-异吲哚硼酸 加雷沙星中间体2 加雷沙星
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