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利多卡因

利多卡因 更多供应商
公司名称: 武汉鹏胤药业有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:利多卡因
CAS:137-58-6
纯度:99.5 备注:1千克/;25千克/
公司名称: 浙江合糖科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:利多卡因碱
英文名称:Linocaine Bas
CAS:137-58-6
纯度:99% 包装信息:1kg;25kg;100kg;500kg;1000kg;10001kg; 备注:厂家生产,提供大货
公司名称: 常州市卓燊医药化工材料有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:利多卡因
英文名称:Lidocaine
CAS:137-58-6
纯度:99.0% 备注:USP34/BP2010 25KG纸板桶
公司名称: 武汉择优化工有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:利多卡因碱
英文名称:Lidocaine
CAS:137-58-6
纯度:99% 备注:1kg/袋;25kg/桶
公司名称: 常州市永氟化工科技有限公司  黄金产品
联系电话: 15995021858
产品介绍: 中文名称:利多卡因
英文名称:Lidocaine
CAS:137-58-6
纯度:99 备注:ton级|
利多卡因专题
利多卡因药物指南
利多卡因通过可逆性地封闭钠通道,阻断动作电位在神经纤维上的传递来发挥局部麻醉的作用。感觉神经纤维比运动神经纤维更早被阻断,因此低剂量的利多卡因即可发挥选择性感觉阻滞作用。利多卡因也有抗心律失常作用,属于Ⅰb类抗心律失常药。它能降低心室率,缩短动作电位时
2019/10/25 13:02:06
利多卡因的作用与用途
利多卡因属I b类抗心律失常药物,为膜稳定剂。主要作用于浦肯野纤维和心室肌,抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进心肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高心室颤动阈值。但对心房及窦房结作用很轻;存治疗剂量时。对心肌细胞的电活动具
2018/11/29 9:55:49
利多卡因生产厂家及价格列表
利多卡因_湖北帝柏化工有限公司
价格:¥320.00KG
2020/09/22 10:37:46
利多卡因_湖北启步新材料科技有限公司
价格:询价
2020/09/22 10:17:54
利多卡因
概述适应症应用药物相互作用药代动力学制备方法局部麻醉药 MSDS 用途与合成方法 利多卡因价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:利多卡因
中文同义词:利多卡因/N-二乙氨基乙酰基-2,6-二甲基苯胺;利度卡因;利多卡因碱;利多卡因D10;利多卡因D6;2-二乙基氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺;组胺H1受体反向激动剂(LIDOCAINE);N-二乙氨基乙酰基-2,6-二甲基苯胺
英文名称:Lidocaine
英文同义词:lidocaine/lidocaine hcl;2-diethylaminoacet-2,6-xylidide;lidocaine(xylocaine);Lidocaine (base and/or unspecified salts);Lidocaine USP Base;LidocaineMonohydrateUsp;2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-acetamide, 97.5%;LIDOCAINE,USP
CAS号:137-58-6
分子式:C14H22N2O
分子量:234.34
EINECS号:205-302-8
相关类别:原料药;医药原料;细胞生物学试剂;生化试剂;标准品;神经信号;化合物;局部麻醉;医药化工原料;Research Chemical;Alphacaine, Xylocaine, lignocaine;局部麻醉系列;原料药 > Anesthetic Agents > Local anesthetics;医药中间体;Pharma materials;API;麻醉药;原料;麻醉类;小分子抑制剂;原料药【仅供科研】;医药 局部麻醉;医药原料药;局麻原料系列;生物及化学药品-药物杂质;保健原料;麻醉药及其辅助药物;REGITINE;Other APIs;Halogenated Heterocycles
Mol文件:137-58-6.mol
利多卡因
利多卡因 性质
熔点 66-69°C
沸点 bp4 180-182°; bp2 159-160°
密度 0.9944 (rough estimate)
折射率 1.5110 (estimate)
闪点 9℃
储存条件 Store at RT
溶解度 ethanol: 4 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa 7.88(H2O)(Approximate)
形态powder
颜色White to slightly yellow
水溶解性 practically insoluble
Merck 14,5482
稳定性Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
InChIKeyNNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库137-58-6(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Lidocaine(137-58-6)
EPA化学物质信息Acetamide, 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)- (137-58-6)
利多卡因 用途与合成方法
概述利多卡因通过可逆性地封闭钠通道,阻断动作电位在神经纤维上的传递来发挥局部麻醉的作用。感觉神经纤维比运动神经纤维更早被阻断,因此低剂量的利多卡因即可发挥选择性感觉阻滞作用。利多卡因也有抗心律失常作用,属于Ⅰb类抗心律失常药。它能降低心室率,缩短动作电位时间和绝对不应期,并延长相对不应期。利多卡因起效快,持续时间短。在利多卡因中加入肾上腺素可降低全身吸收速度,从而延长麻醉时间。
适应症

利多卡因适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常,包括室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫持续状态。

应用利多卡因是治疗急性和严重血流动力学异常引起的室性心律失常的一线药物。对于一些室上性心律失常,如旁路介导的室上性心动过速以及急性发作的或副交感神经介导的房颤心脏复律也有效。 广泛用于黏膜的表面麻醉(如气管插管前)。EMLA 乳膏用于静脉插管术前的皮肤表面麻醉。为确保麻醉效果,需将其涂抹在皮肤上45~60min,用不透气敷料包裹可促进吸收。EMLA 对于兔耳静脉插管和幼龄犬猫的静脉插管非常有用。
药物相互作用与西咪替丁和普萘洛尔同时使用将延长利多卡因的血清清除时间。与普鲁卡因胺合用可能增加CNS的不良反应。其他抗心律失常药可能导致心肌抑制的增加。
药代动力学本品注射后迅速吸收,很快分布于心、脑、肾及血液丰富的组织.然后分布至脂肪及肌肉组织:能透过血一脑屏障和胎盘屏障。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者蛋白结合率比不吸烟者高。T1/2约为lOOmin,静脉注射后45~90s即起效,持续10~20min:治疗血药浓度为1.5—5ug/mL,中毒血药浓度在5ug/L以上,持续静脉滴注3~4h达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需8~1Oh.大部分经肝脏代谢,由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基.降解为单乙基甘氨酰二甲苯 胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性~由肾脏排泄,10%为原形,58%为代谢物,少量出现在胆汁中。
制备方法

1.  α一氯一2,6一二甲基乙酰苯胺的合成

干燥锥形瓶中加入lmI。2,6一二甲基苯胺和0.4mI。冰醋酸,再逐滴加入0.6mL氯代乙酰氯[1一,同时不断振摇反应瓶内的混合物。将混合物加热至45。C,加入20mL 5%的醋酸钠溶液。将反应物冷却到10℃以下,抽滤。用水洗涤沉淀多次以除去其中的醋酸,至滤液为中性,收集沉淀,在80―125℃的烘箱中干燥20min。得产品约1g。

2. 利多卡因的合成

向干燥的圆底烧瓶中加入a一氯一2,6一二甲基乙酰苯胺,用lOmI。甲苯溶解后,加入2mL二乙胺。加热回流约1h,可用薄层色谱监测反应进程,直到原料点几乎消失。将混合物置于冰水浴中冷却至5℃,抽滤除去结晶,将冷滤液置于分液漏斗中,用3mol/L的盐酸萃取滤液两次,每次6mL。将利多卡因的酸性水溶液冷至10℃,搅拌中慢慢加入6mol/L的氢氧化钠溶液,直至有沉淀生成,再加入2mL 6mol/L的氢氧化钠溶液,将混合液冷至20℃。用5mL石油醚萃取该混合液两次,水洗涤有机层后用无水碳酸钾干燥。蒸馏除去石油,即得利多卡因结晶,约0.3g。

局部麻醉药利多卡因是一种局部麻醉药,又称赛罗卡因,近年来已经取代普鲁卡因,广泛应用于美容整形手术中进行局部浸润麻醉,它通过抑制神经细胞膜的钠离子通道起到阻断神经兴奋与传导作用。其脂溶性、蛋白结合率均高于普鲁卡因,穿透细胞能力强,起效快,作用时间长,作用强度是普鲁卡因的4倍。
临床应用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。为了延长麻醉的时间,减少利多卡因的中毒等副作用,可在麻醉药中加入肾上腺素。
利多卡因也可用于治疗急性心肌梗死后室性早搏、室性心动过速、于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常,包括室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。但对室上性心律失常通常无效。
化学性质 白色针状结晶。熔点68-69℃;沸点180-182℃(0.53kPa),159-160℃(0.267kPa)溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿和油类,不溶于水。常用基盐酸盐,利多卡因盐酸盐(C14H22N2O·HCL,[73-78-9])为白色结晶性粉末。熔点127-129℃,一水合物的溶点为77-78℃。极易溶于水,0.5%水溶液pHO 4.0-5.5。无臭,有苦麻味。
用途 该品为酰胺类局部麻醉药。广泛应用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉及硬膜外麻醉。利多卡因盐酸盐对小鼠口服LD50为290mg/kg。
用途 用作局部麻醉药
生产方法 由2,6-二甲基苯胺经酰化、胺化而得。1.酰化将2,6-二甲基苯胺溶于无水苯中,冷却至28℃以下,搅拌下缓缓滴加氯乙酰氯,在控制温度在30℃以下。加毕搅拌反应1h,再加热回流8h。冷却结晶,过滤,干燥得2,6-二甲基氯乙酰苯胺。收率75%。2.胺化将上述2,6-二甲基氯乙酰苯胺加入苯中,再加入二乙胺,搅拌加热回流7h。回收大部分苯后,冷却结晶,过滤,用苯洗涤结晶。合并苯液,用10%盐酸萃取,萃取液加活性炭脱色,过滤。滤液用10%氢氧化钠溶液调节pH至10,析出结晶,甩滤,水洗至中性,得利多卡因。经重结晶,用盐酸成盐即为利多卡因盐酸盐。胺化反应的收率76%。
安全信息
危险品标志 Xn,T,F
危险类别码 22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 22-26-36-45-36/37-16-7
危险品运输编号 3249
WGK Germany 3
RTECS号AN7525000
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
海关编码 29242990
毒害物质数据137-58-6(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rat: 317mg/kg
MSDS信息
提供商语言
Xylocaine 英文
利多卡因 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2020/03/18L0156利多卡因
Lidocaine
137-58-6100g990元
2020/03/18L0156利多卡因
Lidocaine
137-58-625G380元
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