(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮

(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮

中文名称(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮
中文同义词(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮;(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)亚苄基]哌啶-2-酮;化合物E 2012
英文名称(E)-1-[(1S)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl]-3-[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)benzylidene]piperidin-2-one
英文同义词(E)-1-[(1S)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl]-3-[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)benzylidene]piperidin-2-one;2-Piperidinone, 1-[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]-3-[[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl]methylene]-, (3E)-;(S,E)-1-(1-(4-fluorophenyl)ethyl)-3-(3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)benzylidene)piperidin-2-one;1-[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]-3-[[3-Methoxy-4-(4-Methyl-1H-iMidazol-1-yl)phenyl]Methylene]-;E 2012;(E)-1-[(1S)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl]-3-[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)benzylidene]piperi;(E)-1-[(IS)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]-3-[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1 -y1) benzylidene]piperidin-2-one;(E)-1-[(1S)-1-(4-Fluorophenyl)ethyl]-3-[3-methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)benzylidene]pip
CAS号870843-42-8
分子式C25H26FN3O2
分子量419.49
EINECS号
相关类别API intermediates
Mol文件870843-42-8.mol
结构式(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮 结构式

(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮 性质

沸点649.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度DMF:10mg/mL;二甲基亚砜:10mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25mg/mL;乙醇:10mg/mL
酸度系数(pKa)5.67±0.61(Predicted)
形态粉末

(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮 用途与合成方法

E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。

E2012 has concentration-dependent inhibitory effects on cholesterol biosynthesis in primary culture of rat hepatocytes and HepG2 cells with IC 50 s of 11.0, and 15.1 nM, respectively.

In vivo lenticular concentration of E 2012 after 13-week repeated dose with cataract was well above those where inhibition is observed in vitro. E 2012 induces cataract in the rat by inhibiting DHCR24 at the final step of cholesterol synthesis with associated elevation in desmosterol within the lens, preceded by desmosterol changes that would serve as a predictive safety biomarker for lenticular opacity.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10016(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮
E 2012
870843-42-85mg1200元
2024/01/25HY-10016(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮
E 2012
870843-42-810mM * 1mLin DMSO1320元

(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮 上下游产品信息

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