利马前列素

利马前列素

中文名称利马前列素
中文同义词(2E,11Α,13E,15S,17S)-11,15-二羟基-17,20-二甲基-9-氧代前列-2,13-二烯-1-酸(2E,11Α,13E,15S,17S)-11,15-DIHYDROXY-17,20-DIMETHYL-9-OXOPROSTA-2,13-DIEN-1-OICACID;利马前列;利马司特;利马前列素;利马前列素(干冰运输);利马前列素/利马斯特
英文名称LIMAPROST
英文同义词(2e,11-alpha,13e,15s,17s)-11,15-dihydroxy-17,20-dimethyl-9-oxoprost-2,13-die;,13e,15s,17s)-;11α,15s-dihydroxy-17s,20-dimethyl-9-oxo-prosta-2e,13e-dien-1-oic acid;17S,20-Dimethyl-trans-D2-PGE1;2-Heptenoic acid, 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(1E,3S,5S)-3-hydroxy-5-methyl-1-nonenyl]-5-oxocyclopentyl]-, (2E)- (9CI);Prosta-2,13-dien-1-oic acid, 11,15-dihydroxy-17,20-dimethyl-9-oxo-, (2E,11a,13E,15S,17S)-;17α,20-dimethyl-δ2-PGE1, 11α,15S-Dihydroxy-17S,20-dimethyl-9-oxo-prosta-2E,13E-dien-1-oic acid;(2E)-7-[(1R)-2β-[(1E,3S,5S)-3-Hydroxy-5-methyl-1-nonenyl]-3α-hydroxy-5-oxocyclopentan-1α-yl]-2-heptenoic acid
CAS号74397-12-9
分子式C22H36O5
分子量380.52
EINECS号
相关类别药物;合成;原料药;激素及其有关药物;前列腺素;有机原料;医药原料药;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件74397-12-9.mol
结构式利马前列素 结构式

利马前列素 性质

熔点97-100°
沸点550.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.118
储存条件-20°C
溶解度在DMF中可溶
形态结晶
酸度系数(pKa)4.78±0.10(Predicted)

利马前列素 用途与合成方法

Limaprost (OP1206) 是一种 PGE1 类似物,也是一种有效的口服活性血管舒张剂。Limaprost 可增加血流量并抑制血小板聚集。Limaprost 可用于缓解疼痛,具有抗心绞痛作用,并可用于缺血性症状的研究。

Limaprost inhibits the IL-1-mediated induction of nerve growth factor (NGF) in a concentration-dependent manner with an IC 50 value of 70.9  nM human IVD cells.

Limaprost (OP1206) given orally at more than 100 mg/kg relieves Argipressin-induced ST depression of rat electrocardiogram (ECG).
Intra-coronary injection of Limaprost (OP1206; 1-100 ng/kg) in dogs results in a remarkable increase of coronary blood flow without any influence on heart rate, blood pressure, myocardial oxygen consumption and redox potential.
Resistance in both large and small vessels of dog coronary artery is decreased by intravenous injection of Limaprost (OP1206; 1-3 mg/kg).
Platelet aggregation, adhesiveness, bleeding time, and thrombocytopenia induced by ADP and collagen infusion in guinea-pigs are inhibited by oral administration of Limaprost (OP1206) at the same doses or doses less than those relieving Argipressin-induced ST depression of ECG.

化学性质 
白色结晶,熔点97~100℃。
用途 
对末梢循环有改善作用,对血小板的环磷酸苷含量,对血栓素的生成有抑制作用。用于闭塞性血栓血管炎及并发溃疡、疼痛及冷感等缺血症状。
生产方法 
88mg化合物(I)和357mg4-二甲氨基吡啶溶于二氯甲烷,在冰浴冷却下加入116脚甲磺酰氯。加毕,在30℃反应2.5h,得到94%的化合物(Ⅱ)。80mg化合物(Ⅱ)和800mg锌在含乙酸的异丙醇中,在50℃反应2h,得到66%的化合物(Ⅲ)。再酸性(如三氟乙酸或甲磺酸)水解为化合物(Ⅳ),最后用猪肝酯酶水解,得到利马前列素。

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明36/37/39-45
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS号UK8362500

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0683利马前列素
Limaprost
74397-12-92mg1200元
2024/01/25HY-B0683利马前列素
Limaprost
74397-12-910mM * 1mLin DMSO1993元
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