奥卡西平
| 中文名称 | 奥卡西平 |
|---|---|
| 中文同义词 | 10,11-二氢-10-羟基奥卡西平D3;10,11-二氢-10-羟基奥卡西平D4;奥卡西平;10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺;奥卡西平 5G;奥卡西平,98%;奥卡西平(标准品);10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[B,F]氮卓-5-羧酰胺 |
| 英文名称 | Oxcarbazepine |
| 英文同义词 | 10,11-DIHYDRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE;10,11-DIHDYRO-10-OXO-5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE;5H-DIBENZ[B,F]AZEPINE-5-CARBOXAMIDE, 10,11-DIHYDRO-10-OXO-;Aurene;Oxecarb;Oxetol;Oxcarbazepine 10,11-Dihydro-10-oxo-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide;Oxcarbazepine solution |
| CAS号 | 28721-07-5 |
| 分子式 | C15H12N2O2 |
| 分子量 | 252.27 |
| EINECS号 | 249-188-8 |
| 相关类别 | 抗癫痫药;药物;中枢神经系统用药;原料药;神经系统用药;细胞生物学;化学原药;医药中间体;小分子抑制剂;医药原料;医药原料药;细胞信号和神经生物学;中药对照品;标准品;化学原料;Chiral Reagents;Heterocycles;Pharmaceutical raw material;Chiral Reagents, Heterocycles, Metabolites & Impurities, Pharmaceuticals, Intermediates & Fine Chemicals;COREG;Other APIs;化合物：原料药;生物化工类;对照品-杂质对照品;医用原料;化学试剂;奥卡西平;心脑血管;医用原料;原料;医药、农药及染料中间体;杂质对照品;试剂;化学试剂;临床检测标准物质;Heterocyclic Compounds;APIs;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Metabolites & Impurities |
| Mol文件 | 28721-07-5.mol |
| 结构式 |  |
奥卡西平 性质
| 熔点 | 215-216°C |
|---|---|
| 沸点 | 457.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.329±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 230.3±31.5 °C |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | DMSO: 9 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.73±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO, methanol, water, ethanol and acetone. |
| Merck | 14,6929 |
| BCS Class | 4 |
| CAS 数据库 | 28721-07-5(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 5H-Dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide, 10,11-dihydro-10-oxo- (28721-07-5) |
奥卡西平（10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺）主要通过其代谢物单羟基衍生物（MHD）发挥药理学作用。奥卡西平和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道，从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜抑制了神经元的重复放电，减少突触冲动的传播。此外，通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。奥卡西平（10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺），白色至淡黄色结晶性粉末，本品为抗癫痫药，是卡马西平的10-酮基衍生物，其药效与卡马西平相似，作用相同或稍强，但其不良反应极少。本品对大脑皮质层运动区有高度选择性的抑制作用，防止了异常电波的传播，对癫痫局限性或强直阵挛性发作和情感性精神障碍均有满意的疗效，对三叉神经痛也有很好的止痛作用。Oxcarbazepine (GP47680) 是一种抗惊厥和稳定情绪的药物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合， IC50位160 μM，也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体， IC50约为100 μM。
| Target | Value |
| sodium channel | 160 μM |
化学性质
浅褐色结晶用途
神经系统用药用途
为卡马西平衍生物，作用和卡马西平相同，但副作用较小，无不良药物相互作用。用于抗癫痫。生产方法
化合物(I)和光气在甲苯中反应，得到化合物(Ⅱ)。溶于乙醇，在回流状态下通人氨气4h，得到化合物(Ⅲ)。最后在2mol/L盐酸中回流，即得奥卡西平。安全信息
| 危险品标志 | Xn,F |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-36-20/21/22-11 |
| 安全说明 | 16-36/37 |
| 危险品运输编号 | UN 1648 3 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | HN8445000 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 毒害物质数据 | 28721-07-5(Hazardous Substances Data) |
奥卡西平 化学药品说明书
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-B0114 | Oxcarbazepine | 5 mg | 343元 | |
| 2024/01/25 | HY-B0114 | 奥卡西平 Oxcarbazepine | 28721-07-5 | 10mg | 550元 |