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BX-912

BX-912 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:702674-56-4
CAS:702674-56-4
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产品介绍: 英文名称:BX-912
CAS:702674-56-4
包装信息:100Mg,50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:BX-912
CAS:702674-56-4
备注:C14576
公司名称: VDM Biochemicals   
联系电话: 0330-2528181
产品介绍: 英文名称:BX 912
CAS:702674-56-4
纯度:>=98%
公司名称: 济南精合医药科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:BX-912
CAS:702674-56-4
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg 备注:细胞信号通路抑制剂
BX-912生产厂家及价格列表
PDK1抑制剂(BX-912)_上海泽叶生物科技有限公司
价格:询价
2021/04/09 12:29:38
BX-912_南京百鑫德诺生物科技有限公司
价格:¥900mg
2020/03/30 13:12:37
BX-912
生物活性体外研究生物活性靶点体外研究 MSDS 用途与合成方法 BX-912价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:BX-912
中文同义词:N-[3-[[5-溴-4-[[2-(1H-咪唑-5-基)乙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺;PDK1抑制剂(BX-912)
英文名称:BX-912
英文同义词:1-PYRROLIDINECARBOXAMIDE, N-[3-[[5-BROMO-4-[[2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYL]AMINO]-2-PYRIMIDINYL]AMINO]PHENYL]-;BX 912;PYRROLIDINE-1-CARBOXYLIC ACID (3-(5-BROMO-4-[2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)-ETHYLAMINO]-PYRIMIDIN-2-YLAMINO)-PHENYL)-AMIDE;N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide;BX912/BX-912;N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imidazol-5-yl)ethyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide BX912/BX-912 N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide BX-912 N-[3-[[5-Bromo-4-[[2-(1H-imid;N-(3-((4-((2-(1H-Imidazol-4-yl)ethyl)amino)-5-bromopyrimidin-2-yl)amino)phenyl)pyrrolidine-1-c;N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
CAS号:702674-56-4
分子式:C20H23BrN8O
分子量:471.35
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Inhibitor of 3-Phosphoinositide-dependent Kinase-1 (PDK1).;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件:702674-56-4.mol
BX-912
BX-912 性质
密度 1.596
储存条件 -20°C
形态powder
颜色white to beige
BX-912 用途与合成方法
生物活性BX-912是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,IC50为12 nM,作用于PKD1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。
体外研究BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR,IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞,阻断PDK1/Akt信号,在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性,在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致,这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂,BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长,按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长,IC50为0.32μM。
生物活性BX-912是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,无细胞试验中IC50为12 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高9和105倍。与 GSK3β相比,对 PDK1的选择性是600倍。
靶点
TargetValue
PDK-1
(Cell-free assay)
12 nM
PKA
(Cell-free assay)
110 nM
KDR
(Cell-free assay)
410 nM
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
650 nM
Chk1
(Cell-free assay)
830 nM
体外研究

BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR,IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞,阻断PDK1/Akt信号,在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长(比如PC-3细胞)或者诱导凋亡。许多癌细胞系(比如MDA-468乳腺癌)具有提高的Akt活性,在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存一致,这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性(IC50>10 μM)。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂,BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长,按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长,IC50为0.32μM。

安全信息
WGK Germany 3
BX-912 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1275BX-912702674-56-42mg735.66元
2021/03/30S1275BX-912702674-56-45mg1421.52元
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