2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
| 中文名称 | 2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐;2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶;RS-127445 盐酸盐;4-(4-氟-1-萘)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐;游离的CAS 号87-4;4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶-2-胺;RS-127445 游离;化合物RS-127445 |
| 英文名称 | 4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE |
| 英文同义词 | 4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE;RS 127445 HYDROCHLORIDE;4-(4-Fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinamine;MT500;RS127445;2-PyriMidinaMine, 4-(4-fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-Methylethyl)-;4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyriMidin-2-aMine hydrochloride;RS-127445HCl |
| CAS号 | 199864-87-4 |
| 分子式 | C17H16FN3 |
| 分子量 | 281.33 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 神经信号;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 199864-87-4.mol |
| 结构式 |  |
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶 性质
| 密度 | 1.213 |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥31.8 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥33.15 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
RS-127445是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂，pKi为9.5，pIC50为10.4，比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。RS-127445 (MT500)是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂，pKi为9.5，pIC50为10.4，比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。
| Target | Value |
| 5-HT2B | 10.4(pIC50) |
| 5-HT2B | 9.5(pKi) |
RS-127445是一种新型的高亲和力，选择性5-HT2B受体拮抗剂，缺乏可检测的固有活性。RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔级的亲和力和1000倍的选择性。因此RS-127445对5-HT2B受体配体具有最高的亲和力和选择性。RS-127445有效阻断5-HT诱发的肌醇磷酸盐形成增加，并阻断5-HT诱发的细胞内钙浓度增加，效能比yohimbine高1000倍。
RS-127445容易吸收，没有明显的剂量或途径依赖性限值，在口服和腹腔注射给药后迅速吸收，最大血浆浓度在给药15分钟内达到。RS-127445在血浆中的浓度与给药剂量成正比。RS-127445以5 mg/kg的剂量给药，大约60%的腹腔注射剂量和14%的口服剂量时生物可利用的。RS-127445在血浆中的浓度预计能够完全浸透可接近的5-HT2B受体，在大鼠体内，其可以容易地实现并维持。RS-127445以1到10 mg/kg口服给药显著抑制高达35到74%束缚应激引起的内脏过敏症。口服RS-127445显著抑制TNBS诱导的内脏过敏(3到30 mg/kg 下抑制15到62%)，尽管RS-127445对天然大鼠内脏的伤害性阈值没有显著作用。在天然的和TNBS处理的大鼠体内，RS-127445以1到30 mg/kg口服给药剂量依赖性减少束缚应激诱导的排便。 RS-127445抑制结肠运动和排便。