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公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 18930552037 821-50328103-801
产品介绍: 英文名称:JNJ 1661010;N-Phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1-piperazinecarboxaMide
CAS:681136-29-8
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: BOC Sciences  
联系电话: 16314854226
产品介绍: 英文名称:JNJ-1661010
CAS:681136-29-8
纯度:>98% 备注:JNJ-1661010 is a potent and selective fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor with IC50 of 10 nM (rat) and 12 nM (human), exhibits >100-fold selectivity for FAAH-1 when compared to FAAH-2.
公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  
联系电话: 15542382390 0411-66864596
产品介绍: 英文名称:JNJ 1661010
CAS:681136-29-8
纯度:>98% 包装信息:50MG 备注:1980
公司名称: 江苏艾康生物医药研发有限公司  
联系电话: 17798518460 025-66099280
产品介绍: 英文名称:JNJ1661010
CAS:681136-29-8
公司名称: 上海阿拉丁生化科技股份有限公司  
联系电话: 400-620-6333 021-20337333-801
产品介绍: 英文名称:JNJ-1661010
CAS:681136-29-8
纯度:98% 包装信息:331.6RMB/10MG 备注:试剂级
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生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 N/A价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:N/A
中文同义词:N-苯基-4-(3-苯基-1,2,4-噻二唑-5-基)-1-哌嗪甲酰胺;JNJ-1661010游离态
英文名称:JNJ 1661010
英文同义词:JNJ 1661010;N-Phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1-piperazinecarboxamide;Takeda-25;1-Piperazinecarboxamide, N-phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-;JNJ 1661010, >=98%;CS-1527;N-Phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)piperazine-1-carboxamide;TAKEDA-25;JNJ-1661010;JNJ 1661010
CAS号:681136-29-8
分子式:C19H19N5OS
分子量:365.45
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;代谢;抑制剂;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:681136-29-8.mol
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N/A 性质
密度 1.340±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at +4°C
溶解度 DMSO: ≥28mg/mL
形态solid
酸度系数(pKa)13.94±0.70(Predicted)
N/A 用途与合成方法
生物活性JNJ-1661010是一种有效的,选择性的FAAH抑制剂,IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类),作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。
体外研究FAAH preincubated with JNJ-1661010 suggests a slow reversibility of the interaction between the JNJ-1661010 and the active site, which is accelerated at higher temperatures. JNJ-1661010 is a covalent, mechanism-based substrate inhibitor as examined by LC-ESI-MS. JNJ-1661010 docks with the phenylthiadiazole in the hydrophobic tunnel and the phenylurea in the hydrophilic pocket of FAAH.
体内研究JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inhibits FAAH by at least 85% for up to 4 h after dosing, resulting accumulation of lipid ethanolamides in rat brain. JNJ-1661010 dose-dependently reverses the tactile allodynia with a maximum efficacy of approximately 90% at 30 min postdose in both Mild Thermal Injury (MTI) mice and rat model. JNJ-1661010 (20 mg/kg) reverses tactile allodynia by 60.8% at 30 min in rat spinal nerve ligation injury model. JNJ-1661010 (50 mg/kg i.p.) shows a significant attenuation of the hyperalgesia at 30 min postdose in rat carrageenan model of inflammatory pain. Rats dosed with JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) has a plasma Cmax of 26.9 μM at the Tmax of 0.75 h and a Cmax in the brain of 6.04 μM at the Tmax of 2 h. JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inhibits brain FAAH and elevates AEA level in brain tissue in rat.
生物活性JNJ-1661010 (Takeda-25)是一种有效的,选择性的FAAH抑制剂,IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类),作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。
靶点
TargetValue
FAAH (rat) 10 nM
FAAH (human) 12 nM
体外研究

FAAH与JNJ-1661010预培养表明,JNJ-1661010和活性部位相互作用具有缓慢可逆性,并且在高温下会加速。 LC-ESI-MS检测表明,JNJ-1661010是一种共价的,基于机制的底物抑制剂。JNJ-1661010与苯基噻二唑在疏水性通道中对接,与苯脲在FAAH的亲水性口袋中对接。

体内研究JNJ-1661010(20 mg/kg i.p.)至少抑制85%的FAAH,给药后作用能维持4小时以上,导致大鼠大脑中脂质乙醇酰胺积累。温和热损伤的(MTI)小鼠和大鼠模型中,JNJ-1661010剂量依赖性逆转触觉异常疼痛,最大效能在给药30分钟后大约为90%。在大鼠脊髓神经结扎损伤模型中,JNJ-1661010 (20 mg/kg)给药30分钟时逆转60.8%触觉异常疼痛。在大鼠角叉菜胶炎性疼痛模型中,JNJ-1661010 (50 mg/kg i.p.)给药30分钟后显著减弱痛觉过敏。大鼠以JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)给药,Tmax为0.75 h时,血浆Cmax为26.9 μM,Tmax为2 h时,大脑中Cmax为6.04 μM。JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)抑制大鼠大脑中FAAH,并提高脑组织中AEA水平。
安全信息
WGK Germany 1
N/A 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S2828JNJ-1661010681136-29-810mg902.27元
2021/06/02S2828JNJ-1661010681136-29-825mg1952.26元
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I-BET151(GSK1210151A) 司美替尼 Quizartinib(AC220) GSK256066 SGX-523 BI-D1870 5-氨基-3-甲基-1,2,4-噻二唑 3-苯基-5-哌啶嗪-1,2,4-噻重氮 5-氨基-1,2,4-噻二唑 5-氨基-3-苯基-1,2,4-噻重氮