7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮

7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮

中文名称7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
中文同义词7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮;7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮;7-(3,5-二甲基-4-异噁唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;7-(3,5-二甲基-4-异唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;化合物I-BET151;化合物TG100713
英文名称I-BET151 (GSK1210151A)
英文同义词7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one;I-BET 151/GSK 1210151A;GSK1210151A (I-BET151);7-(3,5-diMethylisoxazol-4-yl)-8-Methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one;7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2;GSK 1210151A;I-BET 151;7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one I-BET151(GSK1210151A)
CAS号1300031-49-5
分子式C23H21N5O3
分子量415.44
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;活性小分子库;Inhibitors
Mol文件1300031-49-5.mol
结构式7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 结构式

7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 性质

密度1.314
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
形态粉末
酸度系数(pKa)11.14±0.20(Predicted)
颜色白色至米色

7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 用途与合成方法

I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。I-BET151有效,选择性作用于多种不同蛋白类型,如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道,转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力,Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞(PBMC)和全血(WB)以及大鼠WB,显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生,IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物,抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151有效作用于含不同 MLL融合的细胞系,如MV4;11, RS4;11, MOLM13, 和NOMO1 细胞, IC50为15-192 nM。一致的是,I-BET151完全消除MLL融合驱动的白血病(MOLM13)而非酪氨酸激酶激活(K562)驱动的白血病的菌落形成潜力。I-BET151也有效作用于液体培养和转化MLL-ENL或MLL-AF9的原代小鼠祖细胞的克隆形成实验。I-BET151作用于由不同的MLL融合(分别含MLL-AF9和MLL-AF4的MOLM13和MV4;11)而非K562细胞驱动的MLL融合细胞系,显著诱导细胞凋亡和G0/G1期停滞,可能是由于通过抑制BRD3/4,PAFc和SEC组分招募到转录起始位点(TSS),而抑制BCL-2,C-MYC和CDK6的转录。I-BET151每天按30 mg/kg剂量处理小鼠,显著抑制鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长,显著延长寿命。优化I-BET151,使其有效及选择性靶向作用于BET,同时增强体内药代动力学和终末半衰期,以使延长体内研究。

pIC50: 6.1 (BRD4), 6.3 (BRD2), 6.6 (BRD3)

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13235I-BET1511 mg569元
2024/01/25HY-132357-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
I-BET151
1300031-49-55mg1252元
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