ENMD-2076

ENMD-2076

中文名称ENMD-2076
中文同义词ENMD-2076 酒石酸盐;多靶点激酶抑制剂(ENMD-2076 TARTRATE);ENMD-2076 L-(+)-TARTARIC ACID -20度;ENMD-2076 L-(+)-酒石酸
英文名称ENMD-2076 (Tartrate)
英文同义词(E)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-styrylpyrimidin-4-amine,L-(+)-Tartaric acid;ENMD-2076 (Tartrate);ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid;ENMD-2076 tartrate (ENMD 2076
CAS号1291074-87-7
分子式C21H25N7.x(C4H6O6)
分子量0
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;血管生成;细胞生物学试剂;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件Mol File
结构式ENMD-2076 结构式

ENMD-2076 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度不溶于乙醇; DMSO 中≥175.8 mg/mL
形态固体

ENMD-2076 用途与合成方法

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
TargetValue
FLT3 1.86 nM
RET 10.4 nM
Aurora A 14 nM
VEGFR3/FLT4 15.9 nM
Src 20.2 nM

ENMD-2076对多种参与血管生成激酶具有抑制活性,包括FLT3, RET, FLT4/VEGFR3, SRC, NTRK1, CSF1R/FMS, LCK, VEGFR2/KDR, FGFR1/2,和 PDGFRα,IC50为1.86-120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和造血肿瘤细胞系的生长,IC50为0.025-0.7 μM, 诱导细胞凋亡和G2/M期停滞。ENMD-2076作用于乳腺癌,结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系衍生的移植瘤,诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。ENMD-2076 是ENMD-981693的L(+)酒石酸盐。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929)和原代细胞,具有显著的细胞毒性,IC50为2.99至7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076对造血祖细胞具有低的细胞毒性。ENMD-2076抑制PI3K/Akt通路,且下调细胞凋亡的survivin抑制剂和x-染色体连锁的凋亡抑制剂(XIAP)。ENMD-2076也抑制Aurora A和B激酶,诱导细胞周期停滞在G2/M期。

ENMD-2076处理HT29移植瘤模型,对FLT3,以及VEGFR2/KDR和FGFR1/2的激活具有持续抑制作用。ENMD-2076处理MDA-MB-231移植瘤模型,抑制心血管形成,使形成的血管衰退。ENMD-2076每天按50, 100, 200 mg/kg剂量口服处理给药H929人类浆细胞移植瘤,抑制肿瘤生长,显著降低磷酸化-Histone 3 (pH3), Ki-67,和血管生成,且显著增强裂解的caspase-3。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08S2018ENMD-2076
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
1291074-87-75mg572.52元
2024/11/08HY-10987ENMD-2076
ENMD-2076 Tartrate
1291074-87-75mg1200元

ENMD-2076 上下游产品信息

"ENMD-2076"相关产品信息
阿立塞替
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》