CL-387785
| 中文名称 | CL-387785 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺;N-(4-((3-溴苯基)氨基)喹唑啉-6-基)丁-2-炔酰胺;化合物CL-387785 |
| 英文名称 | 2-ButynaMide, N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]- |
| 英文同义词 | CL-387785 (EKI-785);N-(4-(3-bromophenylamino)quinazolin-6-yl)but-2-ynamide;N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-2-ButynaMide CL-387785;2-ButynaMide, N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-;CL-387785, >=98%;CL-38875;EKB 785;WAY-EKI 785 |
| CAS号 | 194423-06-8 |
| 分子式 | C18H13BrN4O |
| 分子量 | 381.23 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 194423-06-8.mol |
| 结构式 |  |
CL-387785 性质
| 熔点 | 276 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.577±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； ≥16.85 mg/mL，溶于 DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 9.84±0.43(Predicted) |
| 形态 | 灰白色至黄色固体。 |
| 颜色 | 白色至橙色再至绿色 |
CL-387785是一种细胞可渗透且不可逆的体内 EGF 受体 (EGFR) 激酶活性抑制剂 (IC₅₀ = 250-490 pM)。不可逆的EGFR抑制剂CL-387785可抑制H1975细胞的侵袭和转移。CL-387785 还表现出放射治疗致敏的作用。
CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。| Target | Value |
| EGFR | 370 pM |
CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化，IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖，IC50值为31 nM。
在过表达EGF-R的裸鼠体内，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制肿瘤生长。 在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可显著降低集合小管囊性病变，改善肾功能，降低胆管上皮细胞异常，延长生存期。 EKI-785剂量低至25 毫克/千克时，能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长，剂量为100 mg/kg时，可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。安全信息
| 海关编码 | 2933.59.5300 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S7557 | CL-387785 CL-387785 (EKI-785) | 194423-06-8 | 5mg | 794.54元 |
| 2024/01/16 | S7557 | CL-387785 (EKI-785) | 194423-06-8 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |