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XL413 (BMS-863233)

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XL413 (BMS-863233)
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:XL413 (BMS-863233)
中文同义词:8-氯-2-(2S)-2-吡咯烷基苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮盐酸盐;XL413(BMS-863233);XL413.HCL
英文名称:XL413 (BMS-863233)
英文同义词:Benzofuro[3,2-d]pyriMidin-4(3H)-one, 8-chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinyl-, (Hydrochloride) (1:);XL413 (hydrochloride);BMS-863233 (XL-413);8-Chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinylbenzofuro[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one hydrochloride (1:?);BMS-863233 HCl;Benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one, 8-chloro-2-(2S)-2-pyrrolidinyl-, hydrochloride;BMS-863233 HCl salt;BMS-863233 HCl (XL-413)
CAS号:1169562-71-3
分子式:C14H13Cl2N3O2
分子量:326.17792
EINECS号:
相关类别:Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件:1169562-71-3.mol
XL413 (BMS-863233)
XL413 (BMS-863233) 性质
XL413 (BMS-863233) 用途与合成方法
生物活性XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
体外研究在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中,XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖,降低细胞活性,并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外,XL413导致S期进展被改变,随后引起细胞凋亡。
体内研究在Colo-205异种移植物模型中,XL413,在3毫克/千克剂量下,抑制70%磷酸化的MCM2,并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。
安全信息
"XL413 (BMS-863233)" 相关产品信息
依维莫司 MK-2206 2HCl MLN2238 PF-3758309 AZD-9291 PHA767491