泰诺福韦艾拉酚胺
中文名称 | 泰诺福韦艾拉酚胺 |
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中文同义词 | 替诺福韦艾拉酚胺杂质;替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐;泰诺福韦艾拉酚胺;替诺福韦艾拉酚胺;富马酸替诺福韦艾拉酚胺;磷丙替诺福韦(别名:GS7340);替诺福韦艾拉酚胺 250MG;替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐 1392275-56-7 |
英文名称 | Tenofovir Alafenamide |
英文同义词 | Tenofovir Alafenamide fumarate, N-[[S(P)]-[2-(Adenin-9-yl)-1(R)-methylethoxymethyl](phenoxy)phosphoryl]-L-alanine isopropyl ester;(S)-Isopropyl 2-(((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate;GS-7340/GS7340;GS-7340 Tenofovir alafenamide;tenofovir alafenamide;GS-7340-03;L-Alanine, N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1-methylethyl ester;(S)-Isopropyl 2-(((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl) |
CAS号 | 379270-37-8 |
分子式 | C21H29N6O5P |
分子量 | 476.47 |
EINECS号 | 1592732-453-0 |
相关类别 | 医药原料药;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;原料药;小分子抑制剂;中间体;Inhibitors;医药化工类;Intermediate;对照品-杂质对照品;医药原料;医用原料;化工原料;常规产品;杂质对照品 |
Mol文件 | 379270-37-8.mol |
结构式 |
泰诺福韦艾拉酚胺 性质
熔点 | >119°C (dec.) |
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沸点 | 640.4±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 4.21±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | LDEKQSIMHVQZJK-QTJFZWIYNA-N |
SMILES | C(OC(C)C)(=O)[C@H](C)NP(CO[C@H](C)CN1C2=C(N=C1)C(N)=NC=N2)(OC1=CC=CC=C1)=O |&1:6,12,r| |
泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦(T018500)的前药,它是一种逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。
泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。
2015年11月5日,美国FDA批准了吉列德公司的新药替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide Fumarate)复方片剂上市,商品名为Genvoya。用于12岁及以上的HIV患者的治疗用药。Genvoya是四合一的抗HIV-1的单一片剂,由前体药物富马酸替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide),以及埃替拉韦(Elvitegravir)恩曲他滨(Emtricitabine)和药物增效剂Cobicistat组成。 迄今为止,全球约有3700万人口感染HIV,其中美国国内约达到120万人,而这种感染趋势还在逐年攀升。研制开发新的抗HIV药物是以安全和持久抑制病毒增殖为宗旨,尽量减轻病毒感染所致机体免疫缺陷程度。目前HIV尚无法治愈,只能通过用药延缓生命。Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药,tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。Target | Value |
Reverse transcriptase |
GS-7340具有有效的抗HIV活性,IC50为0.005 μM。 37°C 下,GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后,抑制HBV逆转录酶。
在雄性比格犬体内,GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-15232 | 泰诺福韦艾拉酚胺 Tenofovir alafenamide | 379270-37-8 | 5mg | 600元 |
2024/01/25 | HY-15232 | 泰诺福韦艾拉酚胺 Tenofovir alafenamide | 379270-37-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |