泰诺福韦艾拉酚胺

泰诺福韦艾拉酚胺

中文名称泰诺福韦艾拉酚胺
中文同义词替诺福韦艾拉酚胺杂质;替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐;泰诺福韦艾拉酚胺;替诺福韦艾拉酚胺;富马酸替诺福韦艾拉酚胺;磷丙替诺福韦(别名:GS7340);替诺福韦艾拉酚胺 250MG;替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐 1392275-56-7
英文名称Tenofovir Alafenamide
英文同义词Tenofovir Alafenamide fumarate, N-[[S(P)]-[2-(Adenin-9-yl)-1(R)-methylethoxymethyl](phenoxy)phosphoryl]-L-alanine isopropyl ester;(S)-Isopropyl 2-(((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate;GS-7340/GS7340;GS-7340 Tenofovir alafenamide;tenofovir alafenamide;GS-7340-03;L-Alanine, N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-, 1-methylethyl ester;(S)-Isopropyl 2-(((S)-((((R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)(phenoxy)phosphoryl)
CAS号379270-37-8
分子式C21H29N6O5P
分子量476.47
EINECS号1592732-453-0
相关类别医药原料药;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;原料药;小分子抑制剂;中间体;Inhibitors;医药化工类;Intermediate;对照品-杂质对照品;医药原料;医用原料;化工原料;常规产品;杂质对照品
Mol文件379270-37-8.mol
结构式泰诺福韦艾拉酚胺 结构式

泰诺福韦艾拉酚胺 性质

熔点>119°C (dec.)
沸点640.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C(protect from light)
溶解度可溶于氯仿(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa)4.21±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至类白色
稳定性吸湿性
InChIKeyLDEKQSIMHVQZJK-QTJFZWIYNA-N
SMILESC(OC(C)C)(=O)[C@H](C)NP(CO[C@H](C)CN1C2=C(N=C1)C(N)=NC=N2)(OC1=CC=CC=C1)=O |&1:6,12,r|

泰诺福韦艾拉酚胺 用途与合成方法

泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦(T018500)的前药,它是一种逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。

泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。

2015年11月5日,美国FDA批准了吉列德公司的新药替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide Fumarate)复方片剂上市,商品名为Genvoya。用于12岁及以上的HIV患者的治疗用药。Genvoya是四合一的抗HIV-1的单一片剂,由前体药物富马酸替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide),以及埃替拉韦(Elvitegravir)恩曲他滨(Emtricitabine)和药物增效剂Cobicistat组成。 迄今为止,全球约有3700万人口感染HIV,其中美国国内约达到120万人,而这种感染趋势还在逐年攀升。研制开发新的抗HIV药物是以安全和持久抑制病毒增殖为宗旨,尽量减轻病毒感染所致机体免疫缺陷程度。目前HIV尚无法治愈,只能通过用药延缓生命。Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药,tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。
TargetValue
Reverse transcriptase

GS-7340具有有效的抗HIV活性,IC50为0.005 μM。 37°C 下,GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后,抑制HBV逆转录酶。

在雄性比格犬体内,GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15232泰诺福韦艾拉酚胺
Tenofovir alafenamide
379270-37-85mg600元
2024/01/25HY-15232泰诺福韦艾拉酚胺
Tenofovir alafenamide
379270-37-810mM * 1mLin DMSO660元
"泰诺福韦艾拉酚胺"相关产品信息
氯化亚砜 D-丙氨酸异丙酯盐酸盐 替诺福韦酯杂质XIII 替诺福韦艾拉酚胺杂质 替诺福韦艾拉酚胺PMPA杂质 吡美莫司 9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤(一水物) 替诺福韦酯 9-丙烯腺嘌呤 泰诺福韦 替诺福韦艾拉酚胺杂质30 脱氧核糖核酸 富马酸替诺福韦酯 [[(1R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]磷酸单苯酯 替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐 替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐 替诺福韦拉酚氨酯杂质01 替诺福韦拉酚氨酯杂质06 丙酚替诺福韦
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》