4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈
| 中文名称 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈;PI3K抑制剂(PF-4989216);化合物PF-4989216 |
| 英文名称 | PF-4989216 |
| 英文同义词 | PF-4989216;4-(4-Cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholino-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile;CS-1547;PF-4989216;PF 4989216;PF4989216;4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-morpholin-4-yl-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)thiophene-3-carbonitrile;3-Thiophenecarbonitrile, 4-(4-cyano-2-fluorophenyl)-2-(4-morpholinyl)-5-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)-;Apoptosis,inhibit,Phosphoinositide 3-kinase,PF4989216,PF-4989216,PI3K,Inhibitor |
| CAS号 | 1276553-09-3 |
| 分子式 | C18H13FN6OS |
| 分子量 | 380.4 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1276553-09-3.mol |
| 结构式 |  |
4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 结晶固体 |
PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。
| Target | Value |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
p110α
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 65 nM |
PF-4989216显著抑制细胞活性，在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A细胞。PF-4989216，通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程，并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中，PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡。
在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号，并诱导抗肿瘤活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13864 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 5mg | 1050元 |
| 2024/01/25 | HY-13864 | 4-(4-氰基-2-氟苯基)-2-吗啉-5-(1H-1,2,4-三唑-5-基)噻吩-3-腈 PF-4989216 | 1276553-09-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1155元 |