SKLB1002
| 中文名称 | SKLB1002 |
|---|---|
| 中文同义词 | 6,7-二甲氧基-4-[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫基]喹唑啉;4-噻二唑-2-基)硫基]喹唑啉;7-二甲氧基-4-[(5-甲基-1;化合物SKLB1002;2-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)硫基)-5-甲基-1,3,4-噻二唑 |
| 英文名称 | SKLB1002 |
| 英文同义词 | SKLB1002;2-((6,7-diMethoxyquinazolin-4-yl)thio)-5-Methyl-1,3,4-thiadiazole;6,7-Dimethoxy-4-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]quinazoline;6,7-Dimethoxy-4-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]quinazoline SKLB 1002;CS-1002;SKLB 1002; SKLB-1002;Quinazoline, 6,7-dimethoxy-4-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]-;SKLB1002 USP/EP/BP |
| CAS号 | 1225451-84-2 |
| 分子式 | C13H12N4O2S2 |
| 分子量 | 320.39 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 1225451-84-2.mol |
| 结构式 |  |
SKLB1002 性质
| 熔点 | 193 °C |
|---|---|
| 沸点 | 522.4±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥5 mg/mL，乙醇溶液，温和加热并超声； DMSO 中≥8 mg/mL |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 酸度系数(pKa) | -0.14±0.30(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50为32 nM.SKLB1002对正常人细胞L-02表现出显著降低的细胞毒性。通过抑制VEGF诱导的VEGFR2激酶磷酸化和下游蛋白激酶，包括ERK，FAK，和Src ，SKLB1002显著抑制HUVEC增殖，迁移，侵袭和管腔形成。在斑马鱼胚胎中，SKLB1002显著阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成，对正常细胞增殖没有影响或影响很小。在SW620 或 HepG2异种移植的无胸腺小鼠体内，SKLB1002 (100 毫克/千克 每天，腹腔注射)引起显著的肿瘤生长抑制，抑制肿瘤血管生成，并诱导肿瘤细胞凋亡。在4T1 和 CT26肿瘤模型中，SKLB1002和局部热疗产生协同的促进抗肿瘤血管生成，抗癌和细胞凋亡作用。
安全信息
| 海关编码 | 2934.99.3900 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | K0060 | SKLB1002 SKLB1002 | 1225451-84-2 | 25mg | 250元 |
| 2024/01/16 | K0060 | SKLB1002 SKLB1002 | 1225451-84-2 | 100mg | 895元 |