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GS-9973

GS-9973 更多供应商
公司名称: 上海闯欣医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13621615409
产品介绍: 中文名称:GS9973,脾脏酪氨酸激酶(Syk)抑制剂
英文名称:GS9973
CAS:1229208-44-9
纯度:98% 包装信息:as requested
公司名称: 上海兴默生物技术有限公司  黄金产品
联系电话: 13524779951 021-1
产品介绍: 英文名称:GS-9973
CAS:1229208-44-9
纯度:98% 包装信息:1G,5G 10G
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 中文名称:Entospletinib (GS-9973)
英文名称:GS-9973
CAS:1229208-44-9
纯度:98%min
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:GS-9973 (Entospletinib)
CAS:1229208-44-9
纯度:98%+ HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
公司名称: 上海特伯化学科技有限公司  
联系电话: 021-58170097 021-58170097
产品介绍: 英文名称:GS-9973
CAS:1229208-44-9
纯度:98% 包装信息:25g;100g;500g;1kg 备注:试剂级
最新发布供应信息
Syk抑制剂(GS-9973)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/9/18 10:30:05
Entospletinib (GS-9973)_上海芮晖化工科技有限公司
2019/11/15 8:16:36
GS-9973
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 GS-9973价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:GS-9973
中文同义词:6-(1H-吲唑-6-基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]咪唑并[1,2-A]吡嗪-8-胺;SYK抑制剂(GS-9973);脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂;2-氨基-4-溴蒽醌-2-磺酸钠;化合物ENTOSPLETINIB
英文名称:Entospletinib (GS-9973)
英文同义词:GS-9973;Entospletinib;6-(1H-Indazol-6-yl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine;GS-9973;GS 9973;CS-1602;GS9973; GS 9973; ENTOSPLETINIB;6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholinophenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine;Entospletinib (GS-9973)
CAS号:1229208-44-9
分子式:C23H21N7O
分子量:411.46
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:1229208-44-9.mol
GS-9973
GS-9973 性质
密度 1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)12.54±0.40(Predicted)
GS-9973 用途与合成方法
生物活性Entospletinib (GS-9973) 是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂,其IC50为 7.7 nM。
体外研究在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
特征Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.
生物活性Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。
靶点
TargetValue
Syk
(Cell-free assay)
7.7 nM
体外研究

在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。

体内研究GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。
安全信息
GS-9973 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7523Entospletinib (GS-9973)1229208-44-910mg1191.31元
2021/06/02S7523Entospletinib (GS-9973)1229208-44-925mg2186.73元
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