WZ4003
| 中文名称 | WZ4003 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]丙酰胺;NUAK激酶抑制剂(WZ4003);化合物WZ4003;N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙酰胺;WZ 4003,NUAK激酶抑制剂 |
| 英文名称 | WZ4003 |
| 英文同义词 | Propanamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-;WZ4003;N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]propanamide;N-(3-((5-chloro-2-((2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)propionamide;N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]propanamide;WZ 4003;WZ4003;CS-1174 |
| CAS号 | 1214265-58-3 |
| 分子式 | C25H29ClN6O3 |
| 分子量 | 496.99 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药中间体;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1214265-58-3.mol |
| 结构式 |  |
WZ4003 性质
| 密度 | 1.303±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥2.68 mg/mL，乙醇溶液，温和加热并超声；温和加热下 DMSO 中≥7.85 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 14.27±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
WZ4003是高特异性NUAK激酶抑制剂，作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM，对其他139个激酶没有有效的抑制性。
在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中，WZ4003 (3–10 μM)显著抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及细胞迁移，入侵和扩散，与在MEFs中基因敲除，或U2OS细胞中抑制NUAK1的的程度类似。 WZ4003也对L858R/T790M突变体EGFR表现出高的特异亲和力，同时显著降低含有Ba/F3细胞的T790M 的IC50。|
NUAK1 20 nM (IC 50 ) |
NUAK2 100 nM (IC 50 ) |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15802 | WZ4003 WZ4003 | 1214265-58-3 | 5 mg | 950元 |
| 2024/01/25 | HY-15802 | WZ4003 WZ4003 | 1214265-58-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1045元 |