立他司特
中文名称 | 立他司特 |
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中文同义词 | 立他司特;(S)-2-[2-(苯并呋喃-6-羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺基]-3-(3-甲磺酰基苯基)丙酸;利非司特;立他司特 (API);利非斯特;立他斯特杂质对照品;立非司特;立他斯特 |
英文名称 | lifitegrast |
英文同义词 | lifitegrast;Lifitegrast, SAR 1118;L-Phenylalanine,N-[[2-(6-benzofuranylcarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinyl]carbonyl]-3-(methylsulfonyl)-;N-[[2-(6-Benzofuranylcarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinyl]carbonyl]-3-(methylsulfonyl)-L-phenylalanine;SAR 1118;(S)-2-(2-(benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxamido)-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic;Lifitegrast(API);SAR-1118;SAR1118 |
CAS号 | 1025967-78-5 |
分子式 | C29H24Cl2N2O7S |
分子量 | 615.48 |
EINECS号 | 813-044-8 |
相关类别 | 化学原料药;对照品-杂质对照品;医药原料;医药原料;化学试剂;原料药;API;日用原料;眼干病;生物化工;原料 |
Mol文件 | 1025967-78-5.mol |
结构式 |
立他司特 性质
熔点 | >163°C (dec.) |
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沸点 | 811.9±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.479±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | DMSO(微溶、加热、超声处理)、甲醇(微溶、超声处理) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 3.14±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
稳定性 | 吸湿性 |
立他司特结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1),一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促进对一个免疫突触的形成,导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示,人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。立他司特在干眼病的确切作用机制还未清楚。
Lifitegrast是白细胞功能抗原1拮抗剂,用于治疗干眼症。Lifitegras可以结合白细胞功能抗原1(LFA-1),阻止LFA-1与其同源配体细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的结合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和结膜组织过表达,LFA-1与ICAM-1结合促进免疫突触的形成,从而导致T细胞的活化并迁移至靶组织。体外研究表明,Lifitegrast可以抑制T细胞粘附ICAM-1,还可以抑制人类外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。Lifitegras治疗干眼症的确切机理尚不明确。
立他司特是一种新型小分子整合素拮抗剂,通过阻断两种重要细胞表面蛋白(淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1)的结合来抑制T细胞介导的炎症,从而减轻整体炎症反应。 Lifitegrast强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的附着。
Lifitegrast (SAR1118)是一种新型的integrin拮抗剂,抑制参与DED病理形成中的特定的T细胞介导的炎症途径。Target | Value |
Integrin
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安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-19344 | Lifitegrast | 1 mg | 309元 | |
2024/08/19 | HY-19344 | 立他司特 Lifitegrast | 1025967-78-5 | 5mg | 680元 |