使君子提取物
使君子提取物 性质
使君子提取物为使君子科使君子属植物使君子的成熟果实提取物，含使君子酸、使君子酸钾、D-甘露醇、脂肪油、甾醇、胡芦巴碱、枸橼酸、琥珀酸、苹果酸、蔗糖、葡萄糖等。常用于蛔虫、蛲虫病，虫积，腹痛，小儿疳积等。 本信息由Chemicalbook的侍艳编辑整理。为使君子科使君子属植物使君子的成熟果实。又名君子、五棱子、君子仁、索子果、使君肉、留球子等。使君子属全世界约17种。中国产2种。使君子，落叶攀援状灌木，高2～8m，嫩枝和幼叶有黄褐色短柔毛。叶对生或近对生，膜质，椭圆形至卵形，长5～13cm，宽2～6cm，表面无毛，背面有时疏被棕色柔毛;叶柄被毛，宿存，成硬刺状。穗状花序顶生组成伞房花序式，下垂;苞片早落，卵形至线状披针形，被毛;花两性;萼筒长5～9cm，被黄色柔毛，顶端5齿;花瓣5，长圆形至倒卵状长圆形，长1.5～2cm，由白变淡红;雄蕊10，2轮排列：子房下位。果近橄榄核状，长2.5～4cm，有5棱，熟时黑色，有1粒白色种子。花期5～9月，果期6～10月。生于平地、山坡、路旁等向阳灌丛中，亦有栽培。分布于江西、福建、台湾、湖南、广东、广西和云南、四川、贵州。印度、缅甸、菲律宾也有分布。
图1为使君子使君子种子提取分离的主要化学成分有氨基酸、脂肪油。其中使君子氨酸是驱蛔有效成分。
1.使君子氨酸(Quisqualic acid)：异名使君子酸。分子式C5H7N3O5，分子量189.13。无色针状结晶(水)，mp.187℃～188℃(分解)。柱状结晶(稀乙醇)，mp.190℃～191℃，[α]D32-5.0°(C =2.0，水)，[α]D15+17.3°(C=2.0，6M盐酸)。
2.其他成分：使君子中含脂肪油20%～27%，油中含油酸48.2%，棕榈酸29.2%，硬脂酸 9.1%，亚油酸9.0%，肉豆蔻酸4.5%，花生酸，甾醇等。还含有生物碱(trigonelline)、糖类等。
图2为使君子氨酸1.抗寄生虫作用
使君子乙醇提取物16%的浓度，于浴皿内可使猪蛔头部紧张性下降，挛缩停止;使君子油0.1%浓度，可使培养于玻璃器内的猪蛔100%死亡。使君子水浸剂8.5～30%浓度、醇浸剂15～30%浓度，可使蚯蚓麻痹；水浸出物24%、36%可使猪蛔虫麻痹。使君子酸钾0.1%浓度，可使蚯蚓在8小时内死亡，0.25%对猪蛔虫也有抑制作用。
2.抗真菌作用
使君子浸剂(1：3)在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰氏毛鲜菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌，均有不同程度的抑制作用。
3.对呼吸系统的作用
使君子提取物所含琥珀酸有镇咳祛痰作用。琥珀酸钠可用于过敏性哮喘、喘息性支气管炎，以及不适于服用麻黄素、氨茶碱
图3为使君子中使君子氨酸的提取与精制【性状鉴别】 本品椭圆形或卵形，两端渐尖，有5角棱(稀4～9棱)，长2.5～4cm，直径1.5～1.8cm;表面紫棕色或黑棕色，平滑，微有光泽。质硬而轻，将果实咬之，自顶端角棱处开裂，内含种子1枚。种子长椭圆形，长1～2cm，直径0.6～0.9cm;表面暗棕色，皱缩，有纵沟，种皮薄易剥落而露出黄色子叶;子叶2片，肥厚，边缘不整齐，胚根细小成点状。气微香，味微甜。以个大，表面紫黑色具光泽，颗粒饱满，种仁色黄、味香甜而带油性者为佳。
【显微鉴别】 种子横切面：种皮表皮细胞由大形薄壁细胞组成，内含棕色物质。表皮以下为网纹细胞层，细胞切向延长，有网状纹理，并常散有小形维管束。子叶细胞含脂肪油滴和众多草酸钙簇晶，直径10～15μm。粉末： ①纤维多成束，黄色，有的上下层纵横交错。甚长，直径10～20μm，壁厚3～8μm，木化，孔沟较密。②木化细胞大多呈梭形，末端渐尖、钝圆或较平截，有的一端扩大并分枝，长66～442μm，直径20～39μm，壁厚3～13μm，孔沟较密。③种皮网纹细胞类圆形或椭圆形，直径14～43μm，壁稍厚，非木化，有密集的类多角形网状纹孔。另可见果皮表皮细胞、种皮表皮细胞、草酸钙簇晶等。
【理化鉴别】 （1）检查氨基酸 取本品粗粉5g，用石油醚50ml 50℃浸1小时脱脂，滤过，残渣用40%乙醇20ml温浸1小时，滤过，滤液减压浓缩至干，取少量浓缩物，用50%甲醇水溶液溶解，点于滤纸上，喷洒茚三酮试剂，在100℃左右烘箱中，放置1～2分钟，呈现紫色斑点。（2）取上述乙醇提取的浓缩物，用50%甲醇溶解点样于硅胶G板上，以使君子酸钾，1-脯氨酸，1-天冬素对照，以正丁醇-醋酸-水(4：1：1)为展开剂，展距13cm。茚三酮喷雾后，在100℃烘1～2分钟，样品在与对照品相同Rf值处，显相应斑点。1.用于蛔虫病，蛲虫病。本品为驱蛔要药，尤宜于小儿患者，轻者可单味炒香嚼服，或研末服;重者配苦楝皮、槟榔等同用，方如使君子散;如蛔厥腹痛，唇口青紫，可与大黄、花椒、雷丸等同用，方如化虫散。治蛲虫病，多炒熟嚼服；或研粉调服；或配槟榔、百部等同用。
2.用于小儿疳积，乳食停滞，症见面黄肌瘦，肚腹臌隆。可配木香、麦芽、黄连等同用，方如肥儿丸；若兼脾虚泄泻者，加党参、白术、鸡内金等同用。
此外，使君子烧焦研末外用，可治头疮久不瘥；煎汤漱口，可治虫牙疼痛。种子有毒。食量过大或同茶同服能引起呕逆、头晕及中枢抑制。小鼠皮下注射呈抑制，继而痉挛，最终呼吸抑制致死。MLD为20g/kg服药时忌饮热茶。大量服用能引起呃逆、眩晕、呕吐等反应。【性味】 甘，温。
【功能主治】 杀虫消积。用于蛔虫、蛲虫病、虫积腹痛、小儿疳积。
图1为使君子使君子种子提取分离的主要化学成分有氨基酸、脂肪油。其中使君子氨酸是驱蛔有效成分。
1.使君子氨酸(Quisqualic acid)：异名使君子酸。分子式C5H7N3O5，分子量189.13。无色针状结晶(水)，mp.187℃～188℃(分解)。柱状结晶(稀乙醇)，mp.190℃～191℃，[α]D32-5.0°(C =2.0，水)，[α]D15+17.3°(C=2.0，6M盐酸)。
2.其他成分：使君子中含脂肪油20%～27%，油中含油酸48.2%，棕榈酸29.2%，硬脂酸 9.1%，亚油酸9.0%，肉豆蔻酸4.5%，花生酸，甾醇等。还含有生物碱(trigonelline)、糖类等。
图2为使君子氨酸1.抗寄生虫作用
使君子乙醇提取物16%的浓度，于浴皿内可使猪蛔头部紧张性下降，挛缩停止;使君子油0.1%浓度，可使培养于玻璃器内的猪蛔100%死亡。使君子水浸剂8.5～30%浓度、醇浸剂15～30%浓度，可使蚯蚓麻痹；水浸出物24%、36%可使猪蛔虫麻痹。使君子酸钾0.1%浓度，可使蚯蚓在8小时内死亡，0.25%对猪蛔虫也有抑制作用。
2.抗真菌作用
使君子浸剂(1：3)在试管内对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰氏毛鲜菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、星形奴卡氏菌等皮肤真菌，均有不同程度的抑制作用。
3.对呼吸系统的作用
使君子提取物所含琥珀酸有镇咳祛痰作用。琥珀酸钠可用于过敏性哮喘、喘息性支气管炎，以及不适于服用麻黄素、氨茶碱
图3为使君子中使君子氨酸的提取与精制【性状鉴别】 本品椭圆形或卵形，两端渐尖，有5角棱(稀4～9棱)，长2.5～4cm，直径1.5～1.8cm;表面紫棕色或黑棕色，平滑，微有光泽。质硬而轻，将果实咬之，自顶端角棱处开裂，内含种子1枚。种子长椭圆形，长1～2cm，直径0.6～0.9cm;表面暗棕色，皱缩，有纵沟，种皮薄易剥落而露出黄色子叶;子叶2片，肥厚，边缘不整齐，胚根细小成点状。气微香，味微甜。以个大，表面紫黑色具光泽，颗粒饱满，种仁色黄、味香甜而带油性者为佳。
【显微鉴别】 种子横切面：种皮表皮细胞由大形薄壁细胞组成，内含棕色物质。表皮以下为网纹细胞层，细胞切向延长，有网状纹理，并常散有小形维管束。子叶细胞含脂肪油滴和众多草酸钙簇晶，直径10～15μm。粉末： ①纤维多成束，黄色，有的上下层纵横交错。甚长，直径10～20μm，壁厚3～8μm，木化，孔沟较密。②木化细胞大多呈梭形，末端渐尖、钝圆或较平截，有的一端扩大并分枝，长66～442μm，直径20～39μm，壁厚3～13μm，孔沟较密。③种皮网纹细胞类圆形或椭圆形，直径14～43μm，壁稍厚，非木化，有密集的类多角形网状纹孔。另可见果皮表皮细胞、种皮表皮细胞、草酸钙簇晶等。
【理化鉴别】 （1）检查氨基酸 取本品粗粉5g，用石油醚50ml 50℃浸1小时脱脂，滤过，残渣用40%乙醇20ml温浸1小时，滤过，滤液减压浓缩至干，取少量浓缩物，用50%甲醇水溶液溶解，点于滤纸上，喷洒茚三酮试剂，在100℃左右烘箱中，放置1～2分钟，呈现紫色斑点。（2）取上述乙醇提取的浓缩物，用50%甲醇溶解点样于硅胶G板上，以使君子酸钾，1-脯氨酸，1-天冬素对照，以正丁醇-醋酸-水(4：1：1)为展开剂，展距13cm。茚三酮喷雾后，在100℃烘1～2分钟，样品在与对照品相同Rf值处，显相应斑点。1.用于蛔虫病，蛲虫病。本品为驱蛔要药，尤宜于小儿患者，轻者可单味炒香嚼服，或研末服;重者配苦楝皮、槟榔等同用，方如使君子散;如蛔厥腹痛，唇口青紫，可与大黄、花椒、雷丸等同用，方如化虫散。治蛲虫病，多炒熟嚼服；或研粉调服；或配槟榔、百部等同用。
2.用于小儿疳积，乳食停滞，症见面黄肌瘦，肚腹臌隆。可配木香、麦芽、黄连等同用，方如肥儿丸；若兼脾虚泄泻者，加党参、白术、鸡内金等同用。
此外，使君子烧焦研末外用，可治头疮久不瘥；煎汤漱口，可治虫牙疼痛。种子有毒。食量过大或同茶同服能引起呕逆、头晕及中枢抑制。小鼠皮下注射呈抑制，继而痉挛，最终呼吸抑制致死。MLD为20g/kg服药时忌饮热茶。大量服用能引起呃逆、眩晕、呕吐等反应。【性味】 甘，温。
【功能主治】 杀虫消积。用于蛔虫、蛲虫病、虫积腹痛、小儿疳积。