替莫西林
| 中文名称 | 替莫西林 |
|---|---|
| 中文同义词 | 替莫西林;莫西林;替莫西林钠;(6S)-6-[2-羧基-2-(3-噻吩基)乙酰氨基]-6-甲氧基青霉烷酸;(2S,5R,6S)-6-[(3-羟基-3-氧代-2-噻吩-3-基丙酰)氨基]-6-甲氧基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸 |
| 英文名称 | (2S,5R,6S)-6-[(3-Hydroxy-3-oxo-2-thiophen-3-ylpropanoyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid |
| 英文同义词 | TEMOCILLIN SODIUM;(2S,5R,6S)-6-[(3-Hydroxy-3-oxo-2-thiophen-3-ylpropanoyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid;(6S)-6-[(Carboxy-3-thienylacetyl)amino]-6-methoxypenicillanic acid;(2S,5R,6S)-6-[(3-Hydroxy-3-oxo-2-thiophen-3-ylpropanoyl)amino]-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1;(2S,5R,6S)-6-{[Carboxy(3-thienyl)acetyl]amino}-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid;N-((2S,5R,6S)-2-Carboxy-6-methoxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-6-yl)-3-thiophenemalonamic acid;Temocillin;(6S)-6-[2-Carboxy-2-(3-thienyl)acetamido]-6-methoxypenicillanic acid |
| CAS号 | 66148-78-5 |
| 分子式 | C16H18N2O7S2 |
| 分子量 | 414.45 |
| EINECS号 | 266-184-1 |
| 相关类别 | β-内酰胺类抗生素;抗生素;药物 |
| Mol文件 | 66148-78-5.mol |
| 结构式 |  |
替莫西林 性质
| 沸点 | 761.9±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.60±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 2.46±0.50(Predicted) |
替莫西林临床用于敏感G-菌所致的尿路、呼吸道、胆道、软组织感染，以及败血症、腹膜炎、创口感染、脓肿、淋病等。
方法2：下列化合物氯化形成双烯后，再引入6位甲氧基，用亚磷酸加成还原，再催化加氢脱去保护基，水解成盐得到替莫西林钠。
化学性质
替莫西林钠(Temocillin Disodium)：C16 H16N2Na2O7S2。[61545-06-0]。无定形固体。用途
半合成青霉素，对许多的p一内酰胺酶稳定。对大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎杆菌、变形杆菌属、肠杆菌属等均有较强的抗菌作用。对第三代头孢菌素包括头孢三嗪、头孢他定耐药的肠道细菌、柠檬酸杆菌有高效。但对革兰阳性菌、绿脓杆菌等无效。用于敏感菌所致的败血症、呼吸道感染、腹膜炎、尿路感染、胆道感染、淋病等。生产方法
方法1：6-APA的苄酯和甲酸作用，在6位形成甲酰氨，再用光气使其转化为异氰酸酯基，然后和二硫化物反应，在6位引入甲硫基，酸解异氰酸酯使成游离的氨基，在二氯化汞的作用下，以甲氧基取代6位的甲硫基，再和2-(噻吩-3-基)-2-苄氧羰基乙酰氯反应，在6位的氨上引入铡链，最后催化氢解脱去苄基保护基而得替莫西林。方法2：下列化合物氯化形成双烯后，再引入6位甲氧基，用亚磷酸加成还原，再催化加氢脱去保护基，水解成盐得到替莫西林钠。