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托卡朋

托卡朋 更多供应商
公司名称: 上海三牧化工技术有限公司  黄金产品
联系电话: 13817889927 021-38681880
产品介绍: 中文名称:托卡朋
英文名称:Tolcapone
CAS:134308-13-7
纯度:98%min 包装信息:1g, 5g, 25g, 100g, 1kg, 25kg
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 中文名称:托卡朋
英文名称:Tolcapone
CAS:134308-13-7
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 中文名称:(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-(4-甲基苯基)甲酮
英文名称:Tolcapone
CAS:134308-13-7
包装信息:100Mg,1g 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 扬州思域化工有限公司  
联系电话: 0514-87325867
产品介绍: 英文名称:3,4-dihydroxy-4'-Methyl-5-nitrobenzophenone
CAS:134308-13-7
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:Tolcapone
CAS:134308-13-7
备注:C14275
托卡朋专题
托卡朋的合成
托卡朋(tolcapone),化学名:3,4-二羟基-5-硝基-4′-甲基二苯酮(1),是Roche公司研制的一种新结构类型的抗帕金森病药,属儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,1998年在美国上市。
2021/8/24 11:08:26
托卡朋的药理作用及制备
帕金森病(Parkinson’s disease,PD)又名震颤性麻痹,是由于黑质一纹状体通路多巴胺能神经元变性死亡而发生的一种慢性进行性疾病,使调节运动的神经递质多巴胺和乙酰胆碱失去平衡,导致少动一强直症状。该病以静止性震颤、肌僵直、运动迟缓,姿势反
2020/1/16 7:56:08
托卡朋生产厂家及价格列表
托卡朋_陕西缔都医药化工有限公司
价格:询价
2021/09/27 08:08:50
托卡朋_苏州柏适捷药物化学有限公司
价格:询价
2019/10/30 20:20:49
托卡朋
产品描述产品用途生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 托卡朋价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:托卡朋
中文同义词:托卡朋;(3,4-二羟基-5-硝基苯基)-(4-甲基苯基)甲酮;3,4-二羟基-4'-甲基-5-硝基二苯甲酮;3,4-二羟基-4'-甲基-5-硝基苯甲酮
英文名称:Tolcapone
英文同义词:3,4-DIHYDROXYL-5-NITROBENZYL,4'-METHYLBENZENYL KETONE;(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl);TALCAPONE;TOLCAPONE;(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)-methanon;(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)methanone;3,4-dihydroxy-4’-methyl-5-nitrobenzophenone;ro40-7592
CAS号:134308-13-7
分子式:C14H11NO5
分子量:273.24
EINECS号:
相关类别:现货;小分子抑制剂,天然产物;代谢;医药原料;高纯度品质对照品;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Aromatics;API;Inhibitor
Mol文件:134308-13-7.mol
托卡朋
托卡朋 性质
熔点 126-1280C
沸点 485.6±45.0 °C(Predicted)
密度 1.419±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: ≥15mg/mL
形态powder
酸度系数(pKa)4.78±0.38(Predicted)
颜色yellow
CAS 数据库134308-13-7(CAS DataBase Reference)
托卡朋 用途与合成方法
产品描述托卡朋是一种儿茶酚氧位甲基转移酶抑制剂,可用于接受左旋多巴和卡比多巴联合治疗的原发性帕金森病的辅助治疗。
产品用途托卡朋是一种选择性儿茶酚氧位甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,在脑内外均起作用。在脑外它能阻断左旋多巴转换成3-O-甲基多巴,增加了左旋多巴的生物利用度,而并不增加药物的血浓度,使更多的左旋多巴经血-脑脊液屏障进入中枢,然后转变成多巴胺而改善“耗竭”现象;同时并不增加峰值剂量的不良反应。
生物活性Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种有效和选择性的可逆硝基酚类儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为30nM。
靶点
TargetValue
COMT
()
30 nM(Ki)
体外研究

Tolcapone作为选择性外周和中枢COMT抑制剂发挥作用,对肾上腺素能,血清素,或胆碱能受体,或其他参与儿茶酚胺合成或代谢的酶没有影响。在肝脏匀浆发展(3天)和成年(60天)的大鼠体内,Tolcapone使COMT活性浓度依赖性增加,V max ,K m 和 IC50 分别为5.3 nM/mg/h,3.3 μM,41 nM,和 2.9 nM/mg/h,13.1 μM,720 nM。在肾脏发展(3天)和成年(60天)的大鼠体内,Tolcapone使COMT活性浓度依赖性增加,V max ,K m 和 IC50 分别为2.6 nM/mg/h,2.7 μM,8 nM,和3.5 nM/mg/h,24 μM,177 nM。

体内研究Tolcapone口服给药能够穿过血脑屏障。Tolcapone急性给药增加L-DOPA和二羟基苯乙酸(DOPAC)的基础水平,也会降低基础高香草酸(HVA)的水平,但是不影响基础多巴胺水平。 Tolcapone (30 毫克/千克,口服)结合benserazide (15 毫克/千克,口服)和低剂量L-dopa (10毫克/千克,口服)几乎完全阻断大脑和血浆中3-O-甲基多巴(3-OMD)的形成,使L-DOPA在血浆中持续增加,而L-DOPA和多巴胺在大脑中也产生类似的显著增加。 Tolcapone对动物表现出行为和神经化学物质的益处。Tolcapone (30毫克/千克,口服)增加L-DOPA(和benserazide)对自发活动,利血平诱导的体温降低,以及哌迷清,氟哌啶醇和氟奋乃静诱导的强直性昏厥的作用。Tolcapone也会增加苯丙胺或诺米芬新诱导的运动亢进,以及苯丙胺(不是阿扑吗啡)诱导的刻板行为。
安全信息
危险品标志 N
危险类别码 50
安全说明 61
危险品运输编号 UN 3077 9 / PGIII
RTECS号PC4952500
海关编码 2914710000
托卡朋 化学药品说明书
托卡朋|药物应用信息
托卡朋 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/09/07T3856托卡朋
Tolcapone
134308-13-750mg790元
2021/09/07T3856托卡朋
Tolcapone
134308-13-7200mg2390元
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