5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸
| 中文名称 | 5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸;AS-1842856游离态;5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 5级;PERFEMIKER]AS1842856,99%;AS 1842856,FOXO1抑制剂 |
| 英文名称 | AS1842856 |
| 英文同义词 | AS1842856;5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;CS-2538;AS 1842856;AS-1842856;5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid;3-Quinolinecarboxylic acid, 5-amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo- |
| CAS号 | 836620-48-5 |
| 分子式 | C18H22FN3O3 |
| 分子量 | 347.38 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 生化试剂 |
| Mol文件 | 836620-48-5.mol |
| 结构式 |  |
5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 性质
| 沸点 | 587.3±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.370±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO:5.0(最大浓度 mg/mL);14.39(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.47±0.50(Predicted) |
AS1842856 是具有细胞可透性的抑制剂，抑制Foxo1的转录活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。
| Target | Value |
|
Foxo1
(In HepG2 cells) | 33nM |
AS1842856通过直接与Foxo1结合，抑制了Foxo1所介导的反式激活。在瞬时转染了Foxo1表达载体的HepG2细胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介导的启动子活性，这一具有剂量依赖性的效果类似于胰岛素处理效果。0.1 μM AS1842856分别抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介导的启动子活性。相反地，Foxo1介导的启动子活性降低了70%。Foxo1 抑制剂AS1842856可能通过降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制内源性G6Pase和PEPCK活性，这可能抑制Fao细胞中葡萄糖的生成。
对患有糖尿病的db/db突变小鼠施以口服AS1842856，通过抑制肝脏糖异生相关基因，导致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后则无此影响。处理以AS1842856还会抑制由于注射丙酮酸酯（正常小鼠以及db/db小鼠）所引起的血糖水平的上升。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-100596 | 5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 AS1842856 | 836620-48-5 | 5mg | 850元 |
| 2024/01/25 | HY-100596 | 5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸 AS1842856 | 836620-48-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 935元 |
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