ONO-4059 (HYDROCHLORIDE)
| 中文名称 | ONO-4059 (HYDROCHLORIDE) |
|---|---|
| 中文同义词 | 替拉鲁替尼 盐酸盐;B细胞受体抑制剂(ONO-4059 HYDROCHLORIDE);(R) -6-氨基-9-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-3-基)-7-(4-苯氧基苯基)-7,9-二氢-8H-嘌呤-8-酮盐酸盐;化合物TIRABRUTINIB HYDROCHLORIDE;TIRABRUTINIB 盐酸盐;盐酸替拉鲁替尼(ONO-4059) |
| 英文名称 | ONO-4059 (hydrochloride) |
| 英文同义词 | ONO-4059 (hydrochloride);(R)-6-amino-9-(1-but-2-ynoylpyrrolidin-3-yl)-7-(4-phenoxyphenyl)-7H-purin-8(9H)-one;ONO-4059(GS4059) hydrochloride;ONO-4059 HCl;(R)-6-amino-9-(1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-3-yl)-7-(4-phenoxyphenyl)-7,9-dihydro-8H-purin-8-one hydrochloride;(R)-6-amino-9-(1-but-2-ynoylpyrrolidin-3-yl)-7-(4-phenoxyphenyl)-7H-purin-8(9H)-one HCl salt;ONO-4059(HCl salt);ON 0459 |
| CAS号 | 1439901-97-9 |
| 分子式 | C25H23ClN6O3 |
| 分子量 | 490.95 |
| EINECS号 | 946-274-3 |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1439901-97-9.mol |
| 结构式 |  |
ONO-4059 (HYDROCHLORIDE) 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMF：1 mg/ml； DMSO：1 mg/ml； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3)：0.25 mg/ml |
| 形态 | 结晶固体 |
Tirabrutinib Hydrochloride (ONO-4059, GS-4059) 是一种高度有效的、选择性的BTK抑制剂，IC50为2.2 nM。
| Target | Value |
| BTK | 2.2 nM |
相较于Lck、 Fyn、LynA，ONO-4059对BTK的选择性更大，并只以浓度依赖性方式抑制anti-IgM诱导的B细胞激活，而不抑制anti-CD3/CD28诱导的人类PBMCs向T淋巴细胞的激活。ONO/GS-4059在一些恶性B细胞中抑制细胞增殖，但也在纳摩尔浓度范围内，诱导TMD8细胞的经典凋亡反应。
在CIA小鼠模型中，ONO-4059通过抑制炎性趋化因子和单核细胞中细胞因子如IL-6、IL-8、TNFalpha等的产生，发挥疗效，同时伴随软骨侵蚀、骨损伤、血管翳形成的消退。在临床前动物模型和临床CLL、NHL患者中，ONO-4059具有抗肿瘤活性，安全性良好，药效长久。用途
一种有效的口服活性的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂, IC50:2.2nM。Tirabrutinib HCl is a potent and orally active Bruton agammaglobulinemia tyrosine kinase (BTK) in hibitor. Upon administration, ONO-4059 covalently binds to BTK within B cells, thereby preventing B-cell receptor signaling and impeding B-cell development. As a result, this agent may inhibit the proliferation of B-cell malignancies. BTK, a cytoplasmic tyrosine kinase and member of the Tec family of kinases, plays an important role in B lymphocyte development, activation, signaling, proliferation and survival.安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15771A | Tirabrutinib hydrochloride | 1 mg | 240元 | |
| 2024/01/25 | HY-15771A | ONO-4059 (HYDROCHLORIDE) Tirabrutinib hydrochloride | 1439901-97-9 | 5mg | 600元 |