ODANACATIB (CYSTEINE PROTEASE抑制剂)

Odanacatib(Cysteine Protease抑制剂)是有效，选择性的组织蛋白酶K抑制剂，IC50分别为0.2 nM和1 nM。对脱靶的cathepsin B，L，S具有高度选择性。 在体外,Odanacatib作用于组织蛋白酶K具有高抑制活性和选择性，作用于人和兔组织蛋白酶K时，IC50分别为0.2 nM和1 nM。而且,在全部人细胞酶实验中，Odanacatib也同样有效，IC50为5 nM。Odanacatib是一个高度选择性的组织蛋白酶K抑制剂,阻断破骨细胞的骨吸收效应,促进成骨,但其在正畸后复发领域的应用尚属空白。