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SB216763

SB216763 更多供应商
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产品介绍: 英文名称:SB216763
CAS:280744-09-4
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产品介绍: 中文名称:3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称:SB 216763;3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS:280744-09-4
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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产品介绍: 中文名称:3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称:3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS:280744-09-4
纯度:98% HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
公司名称: Ascent Scientific  
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产品介绍: 英文名称:SB 216763
CAS:280744-09-4
纯度:>98% 包装信息:1mg;10mg;50mg 备注:Potent selective GSK-3 inhibitor
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产品介绍: 英文名称:SB216763
CAS:280744-09-4
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
最新发布供应信息
SB 216763_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
SB216763
生物活性体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 SB216763价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:SB216763
中文同义词:3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称:SB216763
英文同义词:CS-332;GSK-3 Inhibitor IV, SB-216763 - CAS 280744-09-4 - Calbiochem;SB 216763;3-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-1H-PYRROLE-2,5-DIONE;3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-...;3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione;SB-216763(SB 216763);GSK-3 Inhibitor IV, SB-216763
CAS号:280744-09-4
分子式:C19H12Cl2N2O2
分子量:371.21678
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抑制剂;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;Protein Kinase;Signalling
Mol文件:280744-09-4.mol
SB216763
SB216763 性质
熔点 287-288.6 °C(lit.)
沸点 598.1±50.0 °C(Predicted)
密度 1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 −20°C
溶解度 DMSO: 20 mg/mL, soluble
酸度系数(pKa)7.27±0.60(Predicted)
形态Orange solid
颜色orange
SB216763 用途与合成方法
生物活性SB216763是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。
体外研究除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β,按10 μM 处理,抑制达96%, 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞,刺激糖原合成,EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞,诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,这种作用存在剂量依赖性,按 5 μM处理,诱导达到最大值,增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡,这种作用具有浓度依赖性,3 μM 时保护神经达到最高值,与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞,显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化,且提高β-catenin细胞质水平,与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,且显著促进凋亡,处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
体内研究SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠,通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量,显著抑制肺部炎症和纤维化,且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理,通过抑制肺泡上皮细胞损伤,而显著降低 BLM诱导的肺泡。
用途 一种有效、选择性和ATP竞争性的GSK-3抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50为34.3nM。SB-216763 is a glycogen synthase kinase-3 (GSK3) inhibitor, which can maintain mouse embryonic stem cells (mESCs) in a pluripotent state in the absence of exogenous leukemia inhibitory factor (LIF) when cultured on mouse embryonic fibroblasts (MEFs). SB-216763 is the first GSK3 inhibitor that can promote self-renewal of mESC co-cultured with MEFs for more than two months.
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 3
海关编码 29339900
MSDS信息
提供商语言
SigmaAldrich 英文
SB216763 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2020/09/30B5716SB 216763
SB 216763
280744-09-410mg1350元
2020/09/30B5716SB 216763
SB 216763
280744-09-450mg3990元
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