SB216763
| 中文名称 | SB216763 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;化合物SB216763;SB216763,GSK3抑制剂 |
| 英文名称 | SB216763 |
| 英文同义词 | SB 216763;3-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-1H-PYRROLE-2,5-DIONE;3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-...;3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione;SB-216763(SB 216763);GSK-3 Inhibitor IV, SB-216763;CS-332;GSK-3 Inhibitor IV, SB-216763 - CAS 280744-09-4 - Calbiochem |
| CAS号 | 280744-09-4 |
| 分子式 | C19H12Cl2N2O2 |
| 分子量 | 371.22 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;合成材料中间体;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;Protein Kinase;Signalling |
| Mol文件 | 280744-09-4.mol |
| 结构式 |  |
SB216763 性质
| 熔点 | 287-288.6 °C(lit.) |
|---|---|
| 沸点 | 598.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20 mg/mL |
| 形态 | 橙色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.27±0.60(Predicted) |
| 颜色 | 橙色 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
SB216763是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%， 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞，显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化，且提高β-catenin细胞质水平，与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，且显著促进凋亡，处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠，通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量，显著抑制肺部炎症和纤维化，且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理，通过抑制肺泡上皮细胞损伤，而显著降低 BLM诱导的肺泡。SB216763 是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。
| Target | Value |
|
GSK-3α
(Cell-free assay) | 34.3 nM |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | ~34.3 nM |
除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%， 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞，显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化，且提高β-catenin细胞质水平，与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，且显著促进凋亡，处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠，通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量，显著抑制肺部炎症和纤维化，且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理，通过抑制肺泡上皮细胞损伤，而显著降低 BLM诱导的肺泡。用途
一种有效、选择性和ATP竞争性的GSK-3抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50为34.3nM。SB-216763 is a glycogen synthase kinase-3 (GSK3) inhibitor, which can maintain mouse embryonic stem cells (mESCs) in a pluripotent state in the absence of exogenous leukemia inhibitory factor (LIF) when cultured on mouse embryonic fibroblasts (MEFs). SB-216763 is the first GSK3 inhibitor that can promote self-renewal of mESC co-cultured with MEFs for more than two months.| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-12012 | SB 216763 | 1 mg | 295元 | |
| 2024/11/08 | HY-12012 | SB216763 SB 216763 | 280744-09-4 | 5mg | 650元 |