康普瑞汀A4
| 中文名称 | 康普瑞汀A4 |
|---|---|
| 中文同义词 | 康普瑞汀|(Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羟基二苯乙烯;康普瑞汀 1G;COMBRETASTATIN A-4 康普瑞汀;考布他汀A4;康普瑞汀;康普瑞汀(康布瑞汀);康普瑞丁A4;(Z)-2-甲氧基-5- (3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)苯酚 |
| 英文名称 | COMBRETASTATIN A-4 |
| 英文同义词 | (Z)-2-Methoxy-5-[2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenol,3,4,5-Trimethoxy-3hydroxy-4methoxy-(Z)-stilbene,CS-A4;Combrestatin A4( 2-Methoxy-5-[2-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)-vinyl]-phenol );(Z)-2-Methoxy-5-(3,4,5-trimethoxystyryl)phenol ,98%;2-Methoxy-5-[(Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenol;3-[(Z)-2-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)ethenyl]-6-methoxyphenol;5-[(Z)-2-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)ethenyl]-2-methoxyphenol;Combretastatin A4;(Z)-CombretastatinA4 |
| CAS号 | 117048-59-6 |
| 分子式 | C18H20O5 |
| 分子量 | 316.35 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药;中药对照品;标准品;对照品;医药原料;中间体;植物提取物;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Combretastatin;Anti-cancer & immunity;苯环类;API;小分子抑制剂;芳烃;血管抑制剂;细胞生物学试剂;对照品-中药对照品;标准品 -中药标准品;化工原料;医药原料药 |
| Mol文件 | 117048-59-6.mol |
| 结构式 |  |
康普瑞汀A4 性质
| 熔点 | 84.5-85.5°C |
|---|---|
| 沸点 | 490.3±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.184±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 9.65±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
| Merck | 14,2494 |
康普瑞汀A4 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，对肿瘤细胞生长具有很强的抑制活性。它可抑制多种细胞系的肿瘤生长，包括 IMR32（神经母细胞瘤）、Hs746T（胃癌）、CFPAC-1（胰腺癌）和 MCF-7（乳腺癌），IC50 值为 2.16、5.20、3.46， 和 18.47 nM，分别。 CA4 抑制微管蛋白聚合，IC50 值为 2.2 μM。康普瑞汀A4具有抑制血管生成，抑制肿瘤生长，抗癌的作用。CA4在体内靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步破坏肿瘤血管，从而起到抗肿瘤作用，在多种肿瘤模型上都有效。CA4对正常细胞影响小，选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤低氧和乏氧。
康普瑞汀A4是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Phase 3。
| Target | Value |
| β-tubulin | 0.4 μM(Kd) |
Combretastatin A4抑制MDA-MB-231，A549，Hela，HL-60，SF295，HCT-8，MDA-MB435，PC3M，OVCAR-8，NCI-H358M，和淋巴细胞的生长，IC50分别为2.8，3.8，0.9，2.1，6.2，5.3，7.9，4.7，0.37，8，和3.2 nM。 1 μM Combretastatin A4抑制35%微管蛋白聚合，10 μM几乎完全阻断微管蛋白聚合。Combretastatin A4表现出高的相对结合能力，达到秋水仙碱结合力的78%。
在NT2和MDA-MB-231乳腺肿瘤模型中，Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)诱导脂质R1显著减少，并通过电子顺磁共振(EPR)血氧定量法测得pO2下降。 Combretastatin A4 (100 mg/kg, i.p.)显著减少雄性NMRI小鼠的K安全信息
| 危险品标志 | T |
|---|---|
| 危险类别码 | 23/24/25-41 |
| 安全说明 | 26-36/37-39-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 |
| WGK Germany | 2 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | Ⅲ |
| 海关编码 | 29095000 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-N2146 | (Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羟基二苯乙烯 Combretastatin A4 | 117048-59-6 | 5mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-N2146 | (Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羟基二苯乙烯 Combretastatin A4 | 117048-59-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |