PD173074
中文名称 | PD173074 |
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中文同义词 | N-[2-[[4-(二乙基氨基)丁基]氨基]-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-N'-叔丁基脲;"N - [2 - [4 - (二乙氨基)丁基]氨基-6 - (3,5 - 二甲氧基苯基)吡啶并[2,3 - D - 7 -嘧啶基] - N' - (1,1 - 二甲基)脲;FGFR抑制剂;N-[2-[[4-(二乙基氨基)丁基]氨基]-6-(3,5-二甲氧基;1-(叔丁基)-3-[7-[[4-(二乙氨基)丁基]氨基]-3-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]脲;奎宁环羧酸,3-氧代-,乙酯";化合物PD173074;N-[2-[4-(二乙氨基)丁基]氨基-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D-7-嘧啶基]-N'-(1,1-二甲基)脲 |
英文名称 | PD 173074 |
英文同义词 | n-[2-[[4-(diethylamino)butyl]amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-n'-(1,1-dimethylethyl)urea;N-[2-[[4-(diethylaMino)butyl]aMino]-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d ]pyriMidin-7-yl]-N'-(1,1-diMethylethyl)-;PD173074/PD-173074;1-(tert-butyl)-3-(2-((4-(diethylaMino)butyl)aMino)-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl)urea;1-(tert-Butyl)-3-(2-((4-(diethylamino)butyl)amino)-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-;Urea, N-[2-[[4-(diethylaMino)butyl]aMino]-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-N'-(1,1-diMethylethyl)-;PD176074;N-[2-[[4-(Diethylamino)butyl]amino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)urea PD 173074 |
CAS号 | 219580-11-7 |
分子式 | C28H41N7O3 |
分子量 | 523.67 |
EINECS号 | |
相关类别 | 定制化学品;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;其他科研原料药;血管生成;标准品;Antineoplastic;Aromatics;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;API |
Mol文件 | 219580-11-7.mol |
结构式 |
PD173074 性质
熔点 | 82-85°C |
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密度 | 1.163 |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:21 毫克/毫升 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 10.12±0.43(Predicted) |
颜色 | 粘黄色 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
Target | Value |
FGFR1
(Cell-free assay) | ~25 nM |
VEGFR2
(Cell-free assay) | 100 nM-200 nM |
PD173074是FGFR1的ATP竞争性抑制剂, K i 约为40 nM。PD173074也是VEGFR2的有效抑制剂。相比FGFR1,PD173074弱抑制Src,INSR,EGFR,PDGFR,MEK和PKC的活性,IC 50值大1000倍以上。PD173074剂量依赖性地抑制FGFR1和VEGFR2的自身磷酸化,IC50 分别为1-5 nM和100-200 nM。 PD173074以剂量依赖的方式抑制FGF-2促进的颗粒神经元存活,IC50是12 nM,活性是SU 5402的1,000倍以上。 D173074特异性地抑制FGF-2-介导的少突胶质细胞(OL)谱系细胞的细胞增殖,分化和MAPK激活。 在多发性骨髓瘤(MM)细胞系中,PD173074对野生受体和FGFR3突变有活性。PD173074还以剂量依赖的方式有效地抑制FGFR3的自磷酸化,IC50约为5 nM。PD173074有力地降低了表达FGFR3的KMS11细胞和KMS18细胞的活力,IC50小于20 nM。aFGF刺激的MM细胞生长受PD173074抑制是和FGFR3的表达高度相关的。PD173074完全抑制由Y373C FGFR3介导而不是的Ras介导的NIH 3T3转化,这表明PD173074专门针对FGFR3基因介导的细胞转化和缺乏非特异性的细胞毒性作用。PD173074也诱导KMS11和KMS18细胞功能成熟。
PD173074在1 mg/kg/day或2 mg/ka/day对小鼠给药可以剂量依赖性的方式有效阻止由FGF或VEGF诱导的血管生成,并没有明显的毒性。 PD173074抑制FGFR3突变体转染的NIH 3T3细胞在裸鼠体内生长。在KMS11异种移植瘤模型中,PD173074抑制FGFR3导致肿瘤生长延缓,小鼠的存活率提高。 在H-510异种移植体中,PD173074阻断肿瘤生长和cisplatin相似,与对照假治疗的动物相比增加中位生存期。在H-69异种移植体中,PD173074在50%小鼠中的诱导作用长于6个月。这些效应是和切除肿瘤中增加的细胞凋亡相关的,而非破坏肿瘤血管。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1264 | PD173074 PD173074 | 219580-11-7 | 5mg | 575.36元 |
2024/08/19 | S1264 | PD173074 PD173074 | 219580-11-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 802.11元 |