EPI-001
中文名称 | EPI-001 |
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中文同义词 | 2-[4-(3-氯-2-羟基丙氧基)苯基]-2-[4-(2,3-二羟基丙氧基)苯基]丙烷;3-[4-[1-[4-(3-氯-2-羟基丙氧基)苯基]-1-甲基乙基]苯氧基]-1,2-丙二醇;双酚 A (3-氯-2-羟丙基) (2,3-二羟基丙基)醚;BISPHENOL A (3-CHLORO-2-羟基PROPYL) (2,3-DI羟基PROPYL)醚;双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟丙基)醚;3-(4-(2-(4-(3-氯-2-羟基丙氧基)苯基)丙-2-基)苯氧基)丙烷-1,2-二醇;化合物EPI-001;双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟基丙基)醚(BADGE-HCL-H2O) |
英文名称 | BISPHENOL A-(3-CHLORO-2-HYDROXYPROPYL)-& |
英文同义词 | BISPHENOL A-(3-CHLORO-2-HYDROXYPROPYL)-&;BISPHENOL A 3-CHLORO-2-HYDROXYPROPYL DIH;2-[4-(3-chloro-2-hydroxypropyloxy)phenyl]-2-[4-(2,3-dihydroxypropyloxy)phenyl]propane;BADGE-HCl-H2O, 2-[4-(3-Chloro-2-hydroxypropyloxy)phenyl]-2-[4-(2,3-dihydroxypropyloxy)phenyl]propane;Bisphenol A (3-chloro-2-hydroxypropyl) (2,3-dihydroxypropyl) ether,2-[4-(3-Chloro-2-hydroxypropyloxy)phenyl]-2-[4-(2,3-dihydroxypropyloxy)phenyl]propane, BADGE-HCl-H2O;BADGE-HCl-H2O;EPI-001;3-[4-[1-[4-(3-Chloro-2-hydroxypropoxy)phenyl]-1-methylethyl]phenoxy]-1,2-propanediol |
CAS号 | 227947-06-0 |
分子式 | C21H27ClO5 |
分子量 | 394.89 |
EINECS号 | 200-258-5 |
相关类别 | |
Mol文件 | 227947-06-0.mol |
结构式 |
EPI-001 性质
熔点 | 67 °C |
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沸点 | 601.0±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.228±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:可溶15mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 13.13±0.20(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。
Target | Value |
PPARγ | |
Androgen Receptor
(in LNCaP cells) | ~6 μM |
EPI-001阻断AR NTD的反式激活,与AF-1区域相互作用,抑制与AR的蛋白质-蛋白质相互作用,并减少AR与雄激素效应元件在靶基因上的相互作用。在LNCaP细胞中,EPI-001抑制雄激素依赖性和雄激素不依赖性(OCM-诱导的)细胞增殖。在LNCaP细胞中,EPI-001也会作为PPAR-γ调节剂,导致雄激素受体表达和活性被抑制,从而抑制前列腺癌细胞的生长。
在负荷CRPC LNCaP皮下异种移植的雄性小鼠中,EPI-001 (50 mg/kg, i.v.)阻断雄激素轴,并通过减少增殖且增加细胞凋亡,抑制雄激素依赖性肿瘤生长。