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KI16425

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CAS:355025-24-0
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CAS:355025-24-0
纯度:98% 包装信息:1KG;10KG 备注:100g/1kg大量均可
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纯度:95% 包装信息:5g; 50g;100g;1kg;10kg
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CAS:355025-24-0
纯度:>98%,LPA1, LPA2 和LPA3拮抗剂 包装信息:5MG 备注:920
最新发布供应信息
Ki16425_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2021/1/21 8:49:30
KI16425
生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 KI16425价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:KI16425
中文同义词:3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]丙酸;KI 16425, 竞争性可逆LPA拮抗剂;化合物KI16425
英文名称:KI16425
英文同义词:CS-88;KI-16425; KI 16425;3-[[[4-[4-[[[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazoly]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid;3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]propanoic acid;KI-6425;3-(4-(4-((1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)-3-methylisoxazol-5-yl)benzylthio)propanoic acid;Ki16425, >=98%;KI16425;KI-16425; KI 16425
CAS号:355025-24-0
分子式:C23H23ClN2O5S
分子量:474.96
EINECS号:
相关类别:原料药;LPA抑制剂分子;G蛋白偶联受体&G蛋白;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件:355025-24-0.mol
KI16425
KI16425 性质
熔点 59.5-60.5 °C
沸点 623.7±55.0 °C(Predicted)
密度 1.353
储存条件 -20°C
溶解度 DMSO: 16 mg/mL
形态solid
酸度系数(pKa)4.32±0.10(Predicted)
颜色white
KI16425 用途与合成方法
生物活性Ki16425是竞争性的,有效的,可逆的LPA1, LPA2和LPA3拮抗剂,Ki分别为0.34 μM, 6.5 μM和0.93 μM,对LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。
体外研究Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应,但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞,抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞,抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。 Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞,也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活,且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。
体内研究Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟,而不能为90分钟,说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节,也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调,作用于脊髓背角,抑制SP免疫反应的降低。
特征Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。
生物活性Ki16425是一种竞争性的,有效的LPA1,LPA2和LPA3可逆抑制剂,在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM,6.5 μM 和 0.93 μM,对LPA4,LPA5,LPA6没有活性。
靶点
TargetValue
LPA1
(RH7777 cells)
0.34 μM(Ki)
LPA3
(RH7777 cells)
0.93 μM(Ki)
LPA2
(RH7777 cells)
6.5 μM(Ki)
体外研究

Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应,但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞,抑制LPA诱导的Ca Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞,也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活,且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。

体内研究Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟,而不能为90分钟,说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节,也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调,作用于脊髓背角,抑制SP免疫反应的降低。
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
WGK Germany 3
海关编码 29349990
KI16425 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1315Ki16425355025-24-02mg647.01元
2021/06/02S1315Ki16425355025-24-05mg896.03元
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