KI16425
| 中文名称 | KI16425 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-[[[4-[4-[[[1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]苯基]甲基]硫基]丙酸;KI 16425, 竞争性可逆LPA拮抗剂;化合物KI16425;3-((4-(4-(((1-(2-氯苯基)乙氧基)羰基)氨基)-3-甲基异恶唑-5-基)苄基)硫基)丙酸;KI16425,LPA1和LPA3受体拮抗剂 |
| 英文名称 | KI16425 |
| 英文同义词 | 3-[[[4-[4-[[[1-(2-chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazoly]phenyl]methyl]thio]-propanoic acid;3-[[[4-[4-[[[1-(2-Chlorophenyl)ethoxy]carbonyl]amino]-3-methyl-5-isoxazolyl]phenyl]methyl]thio]propanoic acid;KI-6425;3-(4-(4-((1-(2-chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)-3-methylisoxazol-5-yl)benzylthio)propanoic acid;Ki16425, >=98%;KI16425;KI-16425; KI 16425;3-[[4-[4-[1-(2-chlorophenyl)ethoxycarbonylamino]-3-methyl-isoxazol-5-yl]phenyl]methylsulfanyl]propanoic acid;3-((4-(4-(((1-(2-Chlorophenyl)ethoxy)carbonyl)amino)-3-methylisoxazol-5-yl)benzyl)thio)propano |
| CAS号 | 355025-24-0 |
| 分子式 | C23H23ClN2O5S |
| 分子量 | 474.96 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药;LPA抑制剂分子;G蛋白偶联受体&G蛋白;小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors |
| Mol文件 | 355025-24-0.mol |
| 结构式 |  |
KI16425 性质
| 熔点 | 59.5-60.5 °C |
|---|---|
| 沸点 | 623.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.353 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：16 毫克/毫升 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.32±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
Ki16425是竞争性的，有效的，可逆的LPA1， LPA2和LPA3拮抗剂，Ki分别为0.34 μM， 6.5 μM和0.93 μM，对LPA4， LPA5，和LPA6没有抑制活性。Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞，抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。 Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞，也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟，而不能为90分钟，说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节，也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反应的降低。Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。Ki16425是一种竞争性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制剂，在RH7777细胞系中Ki分别为0.34 μM，6.5 μM 和 0.93 μM，对LPA4，LPA5，LPA6没有活性。
| Target | Value |
|
LPA1
(RH7777 cells) | 0.34 μM(Ki) |
|
LPA3
(RH7777 cells) | 0.93 μM(Ki) |
|
LPA2
(RH7777 cells) | 6.5 μM(Ki) |
Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞，也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促进的神经增生。 Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达。
Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)完全抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟，而不能为90分钟，说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节，也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反应的降低。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/16 | S1315 | KI16425 Ki16425 | 355025-24-0 | 2mg | 647.01元 |
| 2024/01/16 | S1315 | KI16425 Ki16425 | 355025-24-0 | 5mg | 896.03元 |