吡那地尔
| 中文名称 | 吡那地尔 |
|---|---|
| 中文同义词 | (±)-N-氰基-N'-4-吡啶基-N''-(1,2,2-三甲基丙基)胍单水合物;(+/-)-N-氰基-N'-4-吡啶基-N''-(1,2,2-三甲基丙基)胍;吡那地尔;砒拉地尔;吡那地尔一水合物 |
| 英文名称 | Pinacidil |
| 英文同义词 | (+/-)-N-Cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)guanidine;Pinacidil;Hndac;(±)-N-Cyano-N’-4-pyridinyl-N’’-(1，2，2-trimethylpropyl)guanidine monohydrate;Guanidine, N-cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)-, monohydrate;Pinacidil Hydrate;Pinacidil monohydrate (Synonyms: Pinacidil hydrate);Pinacidil monohydrate (Pinacidil hydrate) |
| CAS号 | 85371-64-8 |
| 分子式 | C13H21N5O |
| 分子量 | 263.35 |
| EINECS号 | 622-053-4 |
| 相关类别 | 抗高血压药;心脑血管药物;药物;医药中间体;离子通道;膜转运;降糖降压产品;标准品;INOCOR |
| Mol文件 | 85371-64-8.mol |
| 结构式 |  |
吡那地尔 性质
| 熔点 | 164-165° |
|---|---|
| 储存条件 | RT |
| 溶解度 | 乙醇：14 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 空 (Uncertain) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。 |
| CAS 数据库 | 85371-64-8(CAS DataBase Reference) |
Pinacidil monohydrate，一种抗高血压药，是一种钾通道激活剂。
方法2：氰胺和乙基二异丙基胺反应后，再加入4-吡啶基异氰酸酯反应，得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ)，再和胺反应得吡那地尔。
Pinacidil monohydrate is a potassium channel activator. Pinacidil hydrate is an antihypertensive drug of the class of agents called "potassium channel openers". Pinacidil hydrate activates the ATP-modulated potassium channels of guinea pog bladder and heart with K i values of 104 and 251 nM, respectively.
化学性质
结晶，熔点164-165℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：600，570口服。用途
钾通道开放剂，通过开放平滑肌细胞中钾通道，使钾流出和静息膜电位负偏移，静止时细胞超极化，导致细胞内钙离子减少，平滑肌松弛，尤其是脉管系统平滑肌松弛。用于高血压。生产方法
方法1：化合物(I)溶于四氢呋喃，在0℃加入光气的甲苯溶液，反应5h。蒸出溶剂后，加入乙基二异丙基胺处理，得化合物(Ⅱ)。再和氰胺反应，得吡那地尔。方法2：氰胺和乙基二异丙基胺反应后，再加入4-吡啶基异氰酸酯反应，得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ)，再和胺反应得吡那地尔。
安全信息
| 危险品标志 | Xn |
|---|---|
| 危险类别码 | 22-36/37/38 |
| 安全说明 | 36 |
| WGK Germany | 3 |
| 毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 600, 570 orally (Petersen, 1978) |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
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英文
|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-14290 | 吡那地尔 Pinacidil | 85371-64-8 | 5 mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-14290 | Pinacidil | 10 mM * 1 mLin DMSO | 550元 |