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依维莫司

依维莫司 更多供应商
公司名称: 苏州市申祥医药技术有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus(2.0% BHT)
CAS:159351-69-6
纯度:98% 包装信息:5g/;100g/;1000g/
公司名称: 大连美仑生物技术有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus;RAD001
CAS:159351-69-6
纯度:>95%,BR 包装信息:100MG 备注:1800
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产品介绍: 中文名称:依维莫司
英文名称:EVEROLIMUS
CAS:159351-69-6
纯度:99%以上HPLC 包装信息:克至公斤级 备注:医药级别
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产品介绍: 中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:99.0% 包装信息:1G,1KG 备注:医药级别
公司名称: 上海临卡生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:依维莫司
英文名称:Everolimus
CAS:159351-69-6
纯度:95% 包装信息:10g;100g;1kg;5kg;25kg 备注:G级
依维莫司专题
抗肾细胞癌药物依维莫司
诺华(Novartis)制药公司研发的哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂依维莫司(everolimus,商品名:Afinitor)的片剂于2009年3月在美国上市,用于治疗那些使用常规抗癌药物(如舒尼替尼、索拉菲尼)而无效的晚期肾癌患者及伴有结节
2020/11/9 17:05:34
依维莫司全面解析
依维莫司是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂是西罗莫司又称雷帕霉素即rapamycin的衍生物,适用于:舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌。依维莫司片为mTOR的选择性抑制剂,是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制
2020/10/26 11:48:50
依维莫司
依维莫司(everolimus,figure1,RAD-001),是由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发的一种mTOR抑制剂,为雷帕霉素的40-O-(2- 羟乙基)衍生物。2009年3月30日该药通过FDA 的快速审批,用于晚期肾癌患者的治疗
2019/11/2 13:16:14
依维莫司生产厂家及价格列表
依维莫司_湖南嘉航医药科技有限公司
价格:询价
2021/04/16 15:24:47
依维莫司_武汉裕清嘉衡药业有限公司
价格:询价
2021/04/16 13:59:14
依维莫司
用途西罗莫司衍生物雷帕霉素靶分子治疗晚期肾癌生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 依维莫司价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:依维莫司
中文同义词:依维莫司 溶液;依维莫司原料药;依维莫斯;依维莫司 1G;依维莫司(2.0% BHT);依维莫司(不含BHT);EVEROLIMUS依维莫司;依维莫司
英文名称:Everolimus
英文同义词:Everolimus(mixture of isomers);Everolimus powder;CERTICAN; ZORTRESS; AFINITOR;Rapamycin, 42-O-(2-hydroxyethyl)-;Everolimus;Certican;CERTICAN(R);EveroliMus(RAD-001)
CAS号:159351-69-6
分子式:C53H83NO14
分子量:958.22
EINECS号:621-003-9
相关类别:杂环类;依维莫司;原料药中间体;信号转导通路激酶抑制剂;原料药;微生物代谢物;医药中间体;抗肿瘤药物;医药原料;发酵类;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;有机原料;依维莫司,原料药,现货;对照品-杂质对照品;科研试剂;抗肿瘤;医用原料;抑制剂;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;Antineoplastic protein kinase inhibitors;mTOR inhibitor;Certican, Zortress, Afinitor;Anti-cancer&immunity;PI3K/Akt/mTOR;Akt;mTOR;PI3K;Everolimus;对照品-中药对照品
Mol文件:159351-69-6.mol
依维莫司
依维莫司 性质
熔点 NA
沸点 998.7±75.0 °C(Predicted)
密度 1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 2℃
储存条件 −20°C
酸度系数(pKa)10.40±0.70(Predicted)
水溶解性 Soluble in dimethysulfoxide,ethanol and chloroform. Slightly soluble in water.
稳定性Hygroscopic
InChIKeyHKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N
依维莫司 用途与合成方法
用途

依维莫司大环内酯类免疫抑制剂;依维莫司是雷帕霉素的衍生物。依维莫司抑制细胞因子介导的淋巴细胞增殖。

西罗莫司衍生物依维莫司是西罗莫司的衍生物,又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司,属于干扰细胞通讯防止肿瘤细胞生长的激酶类药物,是一种口服哺乳动物雷帕霉素(mTOR)抑制剂,以往临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。目前也可用于治疗已使用过两种抑制血管内皮生长因子受体激酶抑制剂:舒尼替尼(Sutent,辉瑞制药)和索拉非尼(Nexavar,拜耳制药)的晚期肾癌患者,而且毒副作用较轻微。
依维莫司
舒尼替尼和索拉非尼是多种激酶抑制剂(作用于多种细胞靶位),而依维莫司则阻断哺乳动物雷帕霉素标靶(mTOR)的专一蛋白质,干扰癌症细胞的生长、分化和代谢。此mTOR途径在一些人肿瘤内调节异常。依维莫司与细胞内蛋白质FKBP-12结合,形成抑制络合物,从而抑制mTOR激酶活性,同时降低mTOR的下游效应物S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E结合蛋白(4E-BP)的活性。此外依维莫司抑制低氧诱导因子(如HIF-1)的表达和降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达,体内外研究均显示可降低细胞增生、血管生成和葡萄糖摄取。
备注:
1,mTOR是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,P13K/AKT的下游产物。
2,西罗莫司又称雷帕霉素。
雷帕霉素靶分子雷帕霉素靶分子(mTOR)的激活会促进肿瘤细胞的增殖及存活,同时还能引起内皮细胞中的血管源性途径信号传导。雷帕霉素与细胞内蛋白结合的产物---FK506-binding protein 12 (FKBP12),由此形成的蛋白药物复合物能抑制mTOR激酶的活性。雷帕霉素同时具有免疫抑制、抗真菌、抗病毒、血管保护、抗肿瘤活性等作用,但其主要的应用是取其免疫抑制作用,在1999年就被美国FDA批准用于器官移植的抗排异治疗。许多雷帕霉素的衍生物已经被合成,主要目的是为了改善其药物特性,这些努力同时也导致了静脉使用于治疗肾癌的驮瑞塞尔(temsirolimus)及口服使用的依维莫司(everolimus)发现和研究。2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应,并以商品名Certican推向市场。
治疗晚期肾癌肾癌占癌症的2~3% ,肾癌早期以外科手术为主,晚期则以化疗为主,对化疗和放疗反应往往欠佳,其实,单独使用白介素2或联合阿尔法干扰素有关的免疫疗法由于其毒性及普遍较差的治疗反应使其在临床使用受限。
肾细胞癌是最常见的肾癌类型,病发于肾小管上皮细胞。通常,这类患者体内的癌细胞对放疗和化疗等标准疗法会产生抵抗性,从而使大多数人通过肾脏摘除达到治疗目的。若患者的癌变部位仅限定在肾脏,60-70%的人生存期可达到5年,但癌细胞一旦发生转移,则患者生存期将会大幅降低。
2009年3月30日,诺华公司原免疫抑制药物依维莫司(everolimus,Afinitor)用于肾癌获得美国FDA批准。研究结果显示,依维莫司可明显增加癌症病人的无进展生存期,对于经舒尼替尼或索拉非尼治疗无效的晚期肾细胞癌病人,依维莫司提供了一个新的治疗选择。
2009年8月,欧盟委员会已批准诺华生产的Afinitor(依维莫司)片剂用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的治疗,欧洲医学肿瘤学会、欧洲泌尿学会(EAU)、西班牙肿瘤泌尿生殖小组(SOGUG)、欧洲癌症研究和治疗组织(EORTC)、欧洲医学肿瘤学会(ESMO)的治疗指南以及英国共识性指南等欧洲几项权威治疗指南进行更新,推荐Afinitor作为晚期肾癌患者的二线治疗药。
生物活性Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。
靶点
TargetValue
FKBP12
(Cell-free assay)
1.6-2.4 nM
mTOR (FKBP12)
(Cell-free assay)
1.6 nM-2.4 nM
体外研究

体外, 与Rapamycin相比,Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上,IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞,抑制双向MLR,IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖,具有抗血管生成/血管效果,IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞,作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为 156 nM,作用于BT474细胞的全部细胞时,IC50为71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab联用,显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用,抑制率提高50%以上。

体内研究Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移,伴随着全部血管数降低,这种作用存在剂量依赖性。 Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型,与对照组相比(体积为698 mm
安全信息
危险品标志 T,Xn,F
危险类别码 48/25-36-20/21/22-11
安全说明 45-36/37-26-16
危险品运输编号 UN 1648 3 / PGII
WGK Germany 2
10
海关编码 29349990
依维莫司 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1120Everolimus (RAD001)159351-69-610mg898.67元
2021/03/30S1120Everolimus (RAD001)159351-69-625mg1731.56元
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阿加曲班 EveroliMus-d4 1,2-双(叔丁基二甲基硅氧基)乙烷 依维莫司杂质 依维莫司杂质26 二三氟甲磺酸乙二醇酯 2-(叔丁基二甲基硅烷基)氧基乙醇三氟甲磺酸酯 依维莫司杂质5 雷帕霉素 1-丁基-2-乙氧羰基哌啶 2-哌啶甲酸乙酯 1-甲基-2-哌啶甲酸甲酯 2-(四氢-2H-吡喃-2-基)乙胺盐酸盐 依维莫司 D-(+)-2-哌啶酸 1-甲基-2-哌啶甲酸乙酯 (S)-哌啶-2-甲酸甲酯盐酸盐