奈韦拉平

奈韦拉平

中文名称奈韦拉平
中文同义词那伟拉平;11-环丙基-4-甲基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[2,3-E:3',2'-B][1,4]二氮杂卓-6-酮;11-环丙基-4-甲基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-B:2',3'-E][1,4]二氮杂卓-6-酮;11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并(3,2-B:2',3'-E)(1,4)二氮杂卓-6-酮;11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-B:2',3'-E][1,4]二氮杂卓-6-酮;6H-二吡啶并(3,2-B:2',3'-E)(1,4)二氮杂卓;奈韦拉平(标准品);奈韦拉平 NEVIRAPINE
英文名称Nevirapine
英文同义词6H-DIPYRIDO[3,2-B:2',3'-E][1,4]DIAZEPIN-6-ONE, 11-CYCLOPROPYL-5,11-DIHYDRO-4-METHYL-;11-Cyclopropyl-4-Methyl-5H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6(11H)-one;6H-Dipyrido[2,3-b:3',2'-e][1,4]diazepin-6-one, 11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-Methyl-;AIDS005653;BI-RG-587 & CD4-IgG;D00435;MLS00008458;N11-Cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e]-[1,4]diazepin-6-one & CD4-immunoadhesin
CAS号129618-40-2
分子式C15H14N4O
分子量266.3
EINECS号603-345-0
相关类别医药中间体;原料药;抗病毒药物;抗病源性微生物药;药物;医药原料药;API;Anti-virals;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Other APIs;微生物Microbiology;小分子抑制剂;中药对照品;药物杂质及中间体;医药化工原料;化学试剂;Active Pharmaceutical Ingredients;Pharmaceuticals
Mol文件129618-40-2.mol
结构式奈韦拉平 结构式

奈韦拉平 性质

熔点247°C
沸点409.5°C (rough estimate)
密度1.1300 (rough estimate)
折射率1.6200 (estimate)
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:≥22mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)2.8(at 25℃)
颜色白色至棕褐色
水溶解性0.1g/L(temperature not stated)
Merck14,6490
BCS Class2
CAS 数据库129618-40-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息6H-Dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one, 11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl- (129618-40-2)

奈韦拉平 用途与合成方法

奈韦拉平 (Nevirapine) 是第一个被批准的非核苷类逆转录酶抑制剂,其次是地拉韦啶 (delavirdine)。奈韦拉平与其他抗逆转录病毒药物合用治疗HⅣ-1感染。单用此药会很快产生同样的耐药病毒。因此,奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。奈韦拉平与 HIV - 1的逆转录酶直接结合并通过破坏该酶的催化位点来阻断 RNA 依赖和 DNA 依赖的 DNA 聚合酶的活性 。Nevirapine (NSC 641530) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV-1感染和AIDS。
TargetValue
Reverse transcriptase

Nevirapine(NVP)本身只是CYP3A4酶的抑制剂,浓度远高于治疗相关(Ki= 270 mM)的浓度。 Nevirapine是一个非核苷逆转录酶抑制剂,对逆转录病毒来源的逆转录酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人细胞系中的内源性逆转录的有效抑制剂。Nevirapine挽救急性髓性白血病(AML)细胞系和原代中的分化抑制作用,通过形态学,功能和免疫测定法所指示。 Nevirapine,一个dipyridodiazepinone,是HIV-1逆转录酶(RT)的一个高度特异性的抑制剂,在酶分析中IC 50=84nM和细胞培养物中抗HIV-1复制,IC 50为40nM。 Nevirapine改变RNA酶H的切割特异性,导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。>

4- CANVP是所有的雄性动物和雌性小鼠,狗和猴的主要代谢物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有动物的一个主要的粪便代谢物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠胆汁的主要代谢物。
化学性质 
从吡啶-水结晶,熔点247-249℃。pKa 2.8。亲油性;分配系数83。水中瀚辞度:约0.1mg/ml(Ph值中性);在Ph<3时易溶。
用途 
奈韦拉平是一种逆转录酶抑制剂类抗病毒药,用于治疗艾滋病。
生产方法 
2-羟基-4-甲基-3-硝基吡啶(I)经三氯氧磷氯化,生成物(Ⅱ)经还原得到3-氨基-2-氯-4-甲基吡啶(Ⅲ)。(Ⅱ)再用2-氯烟酰氯酰胺化为化合物(Ⅳ),然后NNN胺缩合得化合物(V)。(Ⅵ)在氢化钠作用下,在二甲基甲酰胺中回流,得到奈韦拉平。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36-37/39
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany2
RTECS号JM5562500
海关编码29339900
毒害物质数据129618-40-2(Hazardous Substances Data)
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-10570Nevirapine5 mg325元
2024/01/25HY-10570奈韦拉平
Nevirapine
129618-40-210mg520元
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