| 公司名称： |
上海瀚香生物科技有限公司 黄金产品 |
| 联系电话： |
17754423994 17754423994 |
| 产品介绍： |
中文名称：H-89二盐酸盐
英文名称：H-89 dihydrochloride hydrate
CAS：130964-39-5
纯度：98% HPLC LCMS 包装信息：100mg;1g |
| 公司名称： |
北京百灵威科技有限公司 |
| 联系电话： |
010-82848833 400-666-7788 |
| 产品介绍： |
英文名称：N-[2-(p-BroMocinnaMylaMino)ethyl]-5-isoquinoline SulfonaMide Dihydrochloride
CAS：130964-39-5
包装信息：100Mg,10Mg 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
| 公司名称： |
上海佰世凯化学科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-20908456 |
| 产品介绍： |
英文名称：H-89 dihydrochloride
CAS：130964-39-5
纯度：98%+ HPLC 包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g 备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates |
| 公司名称： |
凯试（上海）科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-50135380 |
| 产品介绍： |
英文名称：N-[2-(p-BroMocinnaMylaMino)ethyl]-5-isoquinoline SulfonaMide Dihydrochloride
CAS：130964-39-5
纯度：98% 备注：1680元/10mg; 10800元/100mg |
| 公司名称： |
上海源叶生物科技有限公司 |
| 联系电话： |
021-61312847 15800763013 |
| 产品介绍： |
英文名称：H 89 2HCl
CAS：130964-39-5
纯度：99% 包装信息：10mg 备注：生化试剂 |
|
| 中文名称: | H-89二盐酸盐 | | 中文同义词: | H-89二盐酸盐水合物;H-89二盐酸盐;N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐;H 89 2HCI试剂 | | 英文名称: | H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE | | 英文同义词: | H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE;H-89 hydrate dihydrochloride;H-89 dihydrochloride hydrate,N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide dihydrochloride;5-IsoquinolinesulfonaMide, N-[2-[[3-(4-broMophenyl)-2-propenyl]aMino]ethyl]-, dihydrochloride;N-[2-[[3-(4-BroMophenyl)-2-propen-1-yl]aMino]ethyl]-5-isoquinolinesulfonaMide Hydrochloride;H 89 2HCl;Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride;(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride | | CAS号: | 130964-39-5 | | 分子式: | C20H20BrN3O2S.2ClH.H2O | | 分子量: | 537.304 | | EINECS号: | | | 相关类别: | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTOR;Protein Kinase Inhibitors and Activators | | Mol文件: | 130964-39-5.mol |  |
| 熔点 | 195-200°C | | 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C | | 溶解度 | H2O: ≥10mg/mL | | 形态 | powder | | 颜色 | off-white |
| 性状 | H-89二盐酸盐中文别名N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐，储存条件：2-8ºC，为灰白色粉末。其性状图如下： 
| | 制备 | 称取5-异喹啉磺酰氯及P-溴苯丙烯氯溶于180mL四氢呋喃，溶解后将溶液缓慢加入到冰水浴条件下的200mL乙二胺溶液中，立即有固体析出，加完后在35℃继续搅拌4小时，薄层色谱检测反应进度。等反应完成，反应液冷却后，再向反应中加400mL冰水，使产物析出完全，抽滤得浅黄色固体。干燥后用无水乙醇溶解，滴加稀盐酸，有固体析出，丙酮重结晶，得到白色固体H-89二盐酸盐。 | | 生物活性 | H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 | | 靶点 | | Target | Value |
PKA
(Cell-free assay)
|
48 nM(Ki)
|
S6K1
(Cell-free assay)
|
80 nM
|
PKG
(Cell-free assay)
|
0.48 μM(Ki)
|
| | 体外研究 |
H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂，K
i
值为48 nM，选择性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时，会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。 H89也会抑制几种其他的激酶，对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。 H89对一些细胞受体和离子通道，包括Kv1.3 K
| | 体内研究 | H89导致蛋白磷酸化明显的变动，其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，异构核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1辅因子P47，所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | | 2022/04/29 | S1582 | H-89二盐酸盐
H 89 2HCl | 130964-39-5 | 10mg | 745.11元 | | | 2022/04/29 | S1582 | H-89二盐酸盐
H 89 2HCl | 130964-39-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 976.39元 | |
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