H-89二盐酸盐
| 中文名称 | H-89二盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | H-89二盐酸盐水合物;H-89二盐酸盐;N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐;H 89 2HCI试剂;H-89双盐酸盐 |
| 英文名称 | H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE |
| 英文同义词 | H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE;H-89 hydrate dihydrochloride;H-89 dihydrochloride hydrate,N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide dihydrochloride;5-IsoquinolinesulfonaMide, N-[2-[[3-(4-broMophenyl)-2-propenyl]aMino]ethyl]-, dihydrochloride;N-[2-[[3-(4-BroMophenyl)-2-propen-1-yl]aMino]ethyl]-5-isoquinolinesulfonaMide Hydrochloride;H 89 2HCl;Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride;(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride |
| CAS号 | 130964-39-5 |
| 分子式 | C20H20BrN3O2S.2ClH.H2O |
| 分子量 | 537.304 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTOR;Protein Kinase Inhibitors and Activators |
| Mol文件 | 130964-39-5.mol |
| 结构式 |  |
H-89二盐酸盐 性质
| 熔点 | 195-200°C |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | H2O: ≥10mg/mL |
| 形态 | powder |
| 颜色 | off-white |
H-89二盐酸盐中文别名N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐，储存条件：2-8ºC，为灰白色粉末。其性状图如下：
| Target | Value |
|
PKA
(Cell-free assay) | 48 nM(Ki) |
|
S6K1
(Cell-free assay) | 80 nM |
|
PKG
(Cell-free assay) | 0.48 μM(Ki) |
H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂，K i 值为48 nM，选择性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时，会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。 H89也会抑制几种其他的激酶，对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。 H89对一些细胞受体和离子通道，包括Kv1.3 K
H89导致蛋白磷酸化明显的变动，其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，异构核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1辅因子P47，所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2935909099 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023/10/26 | S1582 | H-89二盐酸盐 H 89 2HCl | 130964-39-5 | 10mg | 745.11元 |
| 2023/10/26 | S1582 | H-89二盐酸盐 H 89 2HCl | 130964-39-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 976.39元 |