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上海瀚香生物科技有限公司 黄金产品 |
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中文名称:H-89二盐酸盐 英文名称:H-89 dihydrochloride hydrate CAS:130964-39-5 纯度:98% HPLC LCMS 包装信息:100mg;1g |
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北京百灵威科技有限公司 |
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英文名称:N-[2-(p-BroMocinnaMylaMino)ethyl]-5-isoquinoline SulfonaMide Dihydrochloride CAS:130964-39-5 包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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上海佰世凯化学科技有限公司 |
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英文名称:H-89 dihydrochloride CAS:130964-39-5 纯度:98%+ HPLC 包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates |
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凯试(上海)科技有限公司 |
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英文名称:N-[2-(p-BroMocinnaMylaMino)ethyl]-5-isoquinoline SulfonaMide Dihydrochloride CAS:130964-39-5 纯度:98% 备注:1680元/10mg; 10800元/100mg |
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上海源叶生物科技有限公司 |
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英文名称:H 89 2HCl CAS:130964-39-5 纯度:99% 包装信息:10mg 备注:生化试剂 |
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中文名称: | H-89二盐酸盐 | 中文同义词: | H-89二盐酸盐水合物;H-89二盐酸盐;N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐;H 89 2HCI试剂 | 英文名称: | H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE | 英文同义词: | H-89 DIHYDROCHLORIDE HYDRATE;H-89 hydrate dihydrochloride;H-89 dihydrochloride hydrate,N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide dihydrochloride;5-IsoquinolinesulfonaMide, N-[2-[[3-(4-broMophenyl)-2-propenyl]aMino]ethyl]-, dihydrochloride;N-[2-[[3-(4-BroMophenyl)-2-propen-1-yl]aMino]ethyl]-5-isoquinolinesulfonaMide Hydrochloride;H 89 2HCl;Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride;(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride | CAS号: | 130964-39-5 | 分子式: | C20H20BrN3O2S.2ClH.H2O | 分子量: | 537.304 | EINECS号: | | 相关类别: | 小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTOR;Protein Kinase Inhibitors and Activators | Mol文件: | 130964-39-5.mol |  |
熔点 | 195-200°C | 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C | 溶解度 | H2O: ≥10mg/mL | 形态 | powder | 颜色 | off-white |
性状 | H-89二盐酸盐中文别名N-[2-[P-溴苯丙烯盐基氨基]乙基]-5-异喹啉磺酰胺二盐酸盐,储存条件:2-8ºC,为灰白色粉末。其性状图如下: 
| 制备 | 称取5-异喹啉磺酰氯及P-溴苯丙烯氯溶于180mL四氢呋喃,溶解后将溶液缓慢加入到冰水浴条件下的200mL乙二胺溶液中,立即有固体析出,加完后在35℃继续搅拌4小时,薄层色谱检测反应进度。等反应完成,反应液冷却后,再向反应中加400mL冰水,使产物析出完全,抽滤得浅黄色固体。干燥后用无水乙醇溶解,滴加稀盐酸,有固体析出,丙酮重结晶,得到白色固体H-89二盐酸盐。 | 生物活性 | H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 | 靶点 | Target | Value |
PKA
(Cell-free assay)
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48 nM(Ki)
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S6K1
(Cell-free assay)
|
80 nM
|
PKG
(Cell-free assay)
|
0.48 μM(Ki)
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| 体外研究 |
H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂,K
i
值为48 nM,选择性比PKG高10倍,比PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时,会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。 H89也会抑制几种其他的激酶,对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。 H89对一些细胞受体和离子通道,包括Kv1.3 K
| 体内研究 | H89导致蛋白磷酸化明显的变动,其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶,异构核核糖核蛋白(hnRNP),NSFL1辅因子P47,所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2022/04/29 | S1582 | H-89二盐酸盐 H 89 2HCl | 130964-39-5 | 10mg | 745.11元 | | 2022/04/29 | S1582 | H-89二盐酸盐 H 89 2HCl | 130964-39-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 976.39元 | |
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