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桑寄生提取物

桑寄生,为常用中药,原名 “桑上寄生”,始载于《神农本草经》,列为上品。桑寄生提取物为桑寄生科(Loranthaceae)植物桑寄生Taxillus chinensis (DC.) Danser的干燥带叶茎枝,棕黄色粉末。主产于福建、广东、广西、海南等地区。在冬季至次春采割,除去大枝梗,切段晒干或蒸后晒干,再经过提取获得。在我国主要作为饮片应用于临床或作为原料应用于中成药生产,用于治疗风湿痹痛、腰膝酸软、筋骨无力、崩漏经多、胎动不安。

化学成分 提取方法 药理作用 临床研究 注意事项 参考文献   

【化学成分】[3]
桑寄生提取物主要含萹蓄苷(avicularin)、槲皮素(quercetin)等。
萹蓄苷(avicularin)
化学式:C20H18O11 分子量434.3503   CAS NO:572-30-5
萹蓄苷结构式 
图1  萹蓄苷结构式

槲皮素(quercetin)
化学名称:3,3',4',5,7-五羟基黄酮,2-(3,4-二羟苯基)-3,5,7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮
分子式:C15H10O7    分子量:302.24
CAS No.: 117-39-5

槲皮素苷结构式 
图2 槲皮素苷结构式

【提取方法】[4]
原料挑选---清洗、粉碎---提取---浓缩---分离有效成分---喷雾干燥---粉碎---检测---混配、包装。


【药理作用】[5]
1. 对心血管系统的作用
    桑寄生水浸出液、乙醇-水浸出液和30%乙醇浸出液均对麻醉动物有降压作用。萹蓄苷0.05~2mg/kg给麻醉犬静脉注射,有不同程度的降压作用,但维持时间短,且有快速耐受性。初步认为桑寄生兴奋了循环系统的内感受器,通过迷走神经传入纤维抑制了血管运动中枢,从而产生降压作用。血压升高后使大鼠弓状核神经元产生应激性反应而使 β-内啡肽分泌增多,试图以此调节血压。桑寄生是否降低血压后使该应激性反应降低或消除,从而降低了血浆β-内啡肽浓度,有待进一步研究。
    研究表明桑寄生通过调节血清激素水平、血管活性物质的释放及碱性成纤维细胞生长因子的含量,达到保护中小动脉内皮细胞,逆转平滑肌细胞增殖,抗动脉粥样硬化的效果。对高血压所致的心、脑、肾病变有积极的治疗和预防作用。
    桑寄生提取物不仅可以降低甘油三酯、总胆固醇含量,而且能明显提高超氧化物歧化酶活性和降低血清过氧化脂质含量。桑寄生具有抑制脂肪酸合成酶 (FAS) 和减轻小鼠体重的作用。进一步的研究发现,桑寄生有多种可抑制FAS的活性成分,并且通过作用于FAS的不同位点而发挥作用。
2. 利尿作用
    桑寄生具有明显的利尿作用,且随剂量增加而作用增强,其利尿作用强度虽不及氨茶碱,但其毒性仅为氨茶碱的1/4。萹蓄苷有不同程度的利尿作用,其强度和剂量成正比。
3. 抗微生物作用
    体外实验证明桑寄生能抑制伤寒杆菌及葡萄球菌的生长。桑寄生正丁醇萃取部分和乙酸乙酯萃取部分能抑制柯萨奇病毒B3的增殖。桑寄生煎剂在体外对脊髓灰质类病毒和其他肠道病毒有显著的抑制作用,其作用不是通过影响代谢,抑制病毒在细胞内的合成,而可能是直接灭活作用。
4. 降糖作用
    桑寄生在高糖状态下可使HepG2细胞的葡萄糖消耗量增加,对胰岛素刺激的 HepG2细胞的葡萄糖消耗量增加有协同作用。因此,促进外周组织的葡萄糖代谢、提高肝细胞对胰岛素的敏感性可能是桑寄生防治2型糖尿病的作用机理之一。
5. 抗肿瘤作用
    桑寄生凝集素在体外对肝癌BEL-7402细胞和胃癌MGC-823细胞有明显的抑制作用,且随着药物浓度的增加,抑制率逐渐增强。
6. 其他作用
    桑寄生水提取物0.15~2.5mg (生药)/50μl与乙型肝炎病毒表面抗原 (8个血凝单位) 接触4小时后,显示8倍抑制活性。桑寄生能抑制由咖啡因所引起的运动性兴奋和延长五甲烯四氮唑引起的小鼠死亡时间。桑寄生提取物在体内外都显示出对肥大细胞的脱颗粒反应有非常显著的抑制作用。
7. 毒性
    桑寄生对小鼠半数致死量为11.24g/kg,桑寄生由于寄生的宿主及药物制备方法不同,使其作用有所差异,大量尚可引起呕吐、泻下乃至死亡。萹蓄苷小鼠腹腔注射的LD50为 1.17g/kg,死亡系因阵发性惊厥导致呼吸抑制所致。

【临床研究】[5]
1. 治疗冠心病心绞痛
用桑寄生冲剂 (每包相当于生药39g),开水冲服,每次0.5~1包,每日2次。疗程最短者4周,最长5个月,平均6周。共治疗54例,对心绞痛的有效率为76%,其中显效率为24%。47例心电图检查结果: 显效12例,好转9例,无效25例,加重1例。
2. 治疗心律失常
用桑寄生注射液 (每2ml含生药4g) 肌注,每次2~4ml,每日2次,或静脉注射12ml,或静脉滴注18ml,每日1次,14天为1个疗程。治疗37例,对房性早搏或室性早搏疗效较佳,有效率分别为55.5%和76.9%。对阵发性房颤亦有一定疗效,有效率为75%。
3. 治疗高血压
用桑寄生60g、决明子50g水煎至150ml,早、晚各服75ml,每日1剂,39天为1个疗程。治疗期间不用西药。共治疗原发性高血压65例,结果显效48例,好转13 例,无效4例。总有效率93.85%。

【注意事项】[6]
本品性平和,无寒热,无毒性,且有补益之用,故可用于阴阳、寒热多种证候,而无特殊宜忌之例。
临床应用桑寄生注射液者,可能有一次性头胀、头晕、咽部热感等,但不影响治疗。应用桑寄生者,部分病例因头昏、目眩而停药;也见有全身不适、食欲减退、腹胀、口干等症状,但不影响治疗。

【参考文献】
[1] 现代中药材鉴别手册 > 各论 > 第二章藤木类 > 桑寄生
[2] 李永华, 阮金兰. 中国桑寄生科 Loranthaceae 药用植物资源学研究进展[J].
[3] 中药鉴定学 > 第2篇 植物药类 > 第9章 茎木类中药 > 第2节 各论 > 桑寄生
[4] 西安源森生物科技有限公司:桑寄生植物提取物 
[5] 广西道地药材 > 桑寄生
[6] 陈乐生. 桑寄生药理研究[J]. 陕西中医, 2000, 21(11): 520-521.

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桑寄生提取物2015/3/26 15:03:16
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