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扑尔敏

扑尔敏是一种抗组织胺药物。主要用于治疗荨麻疹、枯草热、血管舒张性鼻炎、接触性皮炎以及由药物或食物引起的过敏症。

【理化性质】
扑尔敏学名“马来酸氯苯那敏”。分子式C20H23ClN2O4。 分子量390.87。白色结晶性粉末。无臭味苦。熔点131~135℃。易溶于水、乙醇、 氯仿,微溶于苯、乙醚。2%水溶液pH5.0,呈酸性。见光易变质。游离碱为油状液体,沸点142℃(133.32帕)。
【别名】氯苯那敏、氯苯吡胺、氯屈米通、马来酸氯非那敏、Cholr-Trimeton。

扑尔敏 结构式
图1为扑尔敏结构式

【药理作用】
扑尔敏属H1受体阻断药,具有抗过敏、镇静和抗胆碱作用,能拮抗组织胺与H1受体结合,松弛支气管平滑肌,以解除其痉挛,并降低气道高反应性,从而起平喘止咳作用,故可用于治疗慢性支气管炎。

【适应症】
(1)扑尔敏的作用与苯海拉明相似,但作用较强,副作用(嗜睡作用)较小。用于过敏性鼻炎、感冒、鼻窦炎、荨麻疹、枯草热等,并能缓解虫咬所致皮肤瘙痒和水肿,也可用于控制药疹和接触性皮炎。
(2)本品对各种过敏性疾病有良好疗效,能治过敏性气喘、荨麻症等。与复方阿斯匹林同时服用,治疗伤风效果良好。

马来酸氯苯那敏片
图2为马来酸氯苯那敏片。

【制备方法】
1、由对氯腈苄为原料经缩合、水解、脱羧、成盐等反应制得。
2、由吡啶、对氯甲苯与二甲酰胺等缩合后再用马来酸处理制得。
3、由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。
4、由2-对氯苄基吡啶经两步缩合而得。在干燥的反应锅内,加入氨钠、无水甲苯,加热至回流,将2-对氯苄基吡啶和溴代乙醛缩二乙醇同时滴入。加毕,回流反应8h。冷却静置,取甲苯液,固体物用少量水溶解后以甲苯提取。将提取液与甲苯液合并,水洗至中性,回收甲苯,得3-对氯苯-3-(2-吡啶基)-丙醛缩二乙醇。将其与DMF混匀加入反应锅,搅拌下加入甲酸与水的混合液。加热至110-120℃反应2h,150-160℃反应3h。冷却,减压回收DMF,加热水稀释,用碱液调至pH14。然后用甲苯提取,用水洗提取液至中性,回收甲苯后减压蒸馏,收集150-190℃馏分,得氯屈米通。

【用法与用量】 内服: 一次量,猪、羊12~20毫克,牛、马80~100毫克,狗4~8毫克,猫2毫克,每日2次。肌肉注射: 用量同内服。

【制剂】 片剂:每片4毫克。注射液: 1毫升10毫克、2毫升20毫克。

【不良反应】使用扑尔敏的功效与作用虽然很多,但是有一部分人在使用这种药物的时候,可能会发生不良的情况,比如轻微的眩晕、口干,还有恶心、困倦、失眠、烦躁、胸闷、疲劳、虚弱感、咽喉痛、心悸、皮肤淤斑等,但较轻微。本品虽为抗组胺类药物,但有时也可引发变态反应,用药后可发生皮疹、瘙痒、 胃肠道反应,甚至发生血象改变。但是在临床上这样的情况还是很少见的,一般人使用都是正常的。

【药物相互作用】
1. 与解热镇痛药物配伍,可增强其镇痛作用。有协助缓解感冒症状的作用。
2. 与镇静药物、安眠药、安定药并用或饮酒时,可增加这些药物对中枢神经的抑制作用。
3. 扑尔敏可增强抗抑郁药的作用。
4. 如正在服用其他药品,使用扑尔敏前请咨询医师或药师。
5. 扑尔敏不宜与大环内酯类抗生素、酮康唑等合用。

【用药说明】

(1)本品可与食物、水或牛奶同服,以减少胃肠道反应。
(2)服药期间,不得驾驶车、船或操纵危险的机器。
(3)急性过量中毒时,忌用中枢兴奋药。对低血压者,必要时 可用去甲肾上腺素静滴,忌用肾上腺素。
(4)不可将本品作为解毒剂。
(5)其他参见苯海拉明。

【注意事项】
(1) 癫痫、婴儿、哺乳期妇女禁用。
(2) 幽门梗阻、前列腺肥大、膀光颈阻塞、窄角性青光眼、甲亢、 高血压、老年人慎用。
(3) 其他参见苯海拉明。
(4) 对其他抗组胺药或下列药物过敏者,也可能对本药过敏,如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素(羟喘)、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品可能也过敏。
(5) 用药期间,不得驾驶车、船或操作危险的机器。
(6) 本品不可应用于下呼吸道感染和哮喘发作的患者(因可使痰液变稠而加重疾病)。

【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用。

【老年患者用药】老年人较敏感应适当减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女慎用。

【参考资料】

1、丁力,丁德素,丁宇等 主编.318种中西药注射剂配伍变化快捷检索及应用手册.
2、王晓慧 主编.临床医护用药手册.天津:天津科学技术出版社.2009.第196页.
3、http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB9142008.htm
4、http://baike.baidu.com/view/722783.htm

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扑尔敏2015/10/19 11:24:44
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