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黄体酮

黄体酮又称黄体素,孕酮、孕烯二酮、助孕素(Progestin),是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内使雌激素作用过的子宫内膜,由增殖期变为分泌期,间质蜕膜样变,为受精卵的植入作好准备,同时可减少妊娠子宫的兴奋性,并可使宫颈粘液变稠。与雌激素共同作用促使乳房发育为分泌乳汁作好准备。临床上多用于先兆流产、习惯性流产的保胎治疗,并可用来治疗痛经,功能性子宫出血、闭经,以及月经过多或崩漏和月经前后诸症和绝经前后诸症,也可用作黄体酮试验,以了解子宫内膜是否受过体内雌激素的影响。

理化性质
为白色或黄色结晶性粉末,不溶于水,能溶于酒精和植物油中,应避光密闭保存。

性味归经
性温,味甘、苦。归肾、肝、心经。

制备方法
在带有温度计的100 mL 二口烧瓶内, 加入妊娠烯醇酮(C21H32O2)原料3.16 g(10 mmol),TEMPO 0.08 g(0.8 mmol),用25 mL 二氯甲烷溶解。另取溴化钠0.05 g(5 mmol)用1 mL水溶解,投入烧瓶中。将质量分数10%的次氯酸钠水溶液11 g(15 mmol)加入25 mL 碳酸氢钠饱和溶液, 调节pH 至9.3 左右。冰浴条件下开始滴加次氯酸钠溶液, 控制滴加速度, 在30 min 内滴加完毕。在0 ℃下继续反应1.5 h。
薄层色谱(TLC)板跟踪检测,至原料点消失,反应结束。静置分层, 取有机层用饱和硫代硫酸钠溶液,水分别洗涤2 次。静置分层后过滤出有机层,用无水硫酸钠干燥,过滤,滤饼用二氯甲烷冲洗2 次。有机层旋干, 用乙醇重结晶, 干燥后得黄体酮(C21H30O2)粗品2 g,收率63.2%,纯度94.1%。

合成黄体酮的反应式
图1为合成黄体酮的反应式

药理作用
本品为卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显著形态学影响,为维持妊娠所必需。其药理作用主要为:
1.在月经周期后期能使子宫黏膜内腺体生长,内膜增厚,为受精卵着床提供有利条件,在受精卵植入后,胎盘形成,可减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿能安全生长。
2.在与雌激素共同作用时,促使乳房充分发育,为产乳做准备。
3.使子宫颈口闭合,黏液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体促性腺激素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢的排卵过程。

应用
1.用于胎动不安、胎漏、堕胎和小产。本品辛温,功善补肾安胎,是治疗妇女肾虚、胞宫寒冷所致的胎动不安、胎漏、堕胎和小产的常用药。
2.用于痛经。本品辛散温通,通则不痛,有较强的温经止痛作用,常用于痛经的治疗。
3. 用于闭经。本品补肾温经作用良好,对妇女肾虚血少、宫冷血凝所致的闭经有治疗作用。
4.用于月经过多或崩漏。本品有辛温补肾、温经止血的作用,对妇女肾气虚、宫寒血瘀、血不归经所致的崩漏有极佳的治疗作用。
5.用于月经前后诸症和绝经前后诸症。本品辛温,辛开苦降,兼有补肾、温经止血的作用,与雌二醇等联合使用可治疗妇女月经或绝经前后诸症,如哄然潮热、烦躁不安、月经不调等,有较好的治疗作用。
6. 用于避孕。本品辛散,可使胞宫失润,故有抗孕作用,常用于妇女避孕。

用法用量
1.习惯性流产:肌注每次10~20mg,每日1次或每周2~3次,自妊娠开始至妊娠4个月。
2.先兆流产:肌注每日25~50mg,待疼痛与出血停止后,减量至每日10~25mg。
3.功能性子宫出血:经前5~10天肌注每次5~10mg,每日1次。
4.月经过多和血崩症:肌注每次10~20mg,每日1次,5~7日为一疗程,可重复3~4个疗程,疗程间隔15~20日。
5.痛经:经前6~8日肌注每次5~10mg,每日1次,共4~6日;子宫发育不全所致的痛经,可与雌激素配合使用;子宫内膜异位症所致的痛经,用法同上。
6.闭经:先用雌激素2周,然后换用本品肌注2周,每次25mg,每周3次。闭经原因检查:肌注每日10mg,共3~5日,停药后2~3日如有子宫出血,则此闭经并非妊娠。人工周期,参见己烯雌酚。
7.前列腺增生症:肌注每次20mg,每日2次。
8.睡眠呼吸暂停综合征:含服每次10~20mg,每日2~3次。
9.输尿管结石:肌注每次20~30mg,每日2次,10~14日为一疗程。
10.顽固性肝硬化腹水:肌注每次40mg,每日1次。

不良反应
1.偶见恶心、头晕及头痛、倦怠感、荨麻疹、乳房肿胀等。
2.长期连续应用可出现月经减少或闭经、肝功能异常、浮肿、体重增加等,并容易发生阴道真菌感染。

禁忌
1.对本药过敏者禁用。
2.肝功能不全、不明原因阴道出血、动脉疾患高危者、乳腺癌患者禁用。
3.孕妇禁用。

注意事项
1.慎用于心血管疾患、肾功能不全、糖尿病、哮喘、癫痫、偏头痛或其他可能加重体液潴留的患者。
2.每日用量过高时可能有嗜睡,减量可避免。
3.长期连续应用可使肝功能异常。
4.经前紧张症是否存在黄体酮缺乏尚无定论,故使用黄体酮治疗还有争议。
5.对早期流产以外的患者投药前应进行全面检查,确定属于黄体功能不全再使用。

药物相互作用
1.苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等药物由于对细胞色素P450具有诱导作用,可以减弱本品的药效。
2.与酮康唑合用,可增加黄体酮的血药浓度。
3.进食时口服黄体酮,黄体酮的生物利用度提高。

【主要参考资料】
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB4224484.htm
[1]金灿等.黄体酮合成工艺改进.化工生产与技术.2013.20(2):10-12.

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